Состав и форма выпуска
Препарат «Кетонал ДУО» производится в виде капсул с модифицирированным высвобождением. В каждой капсуле содержится 150 мг действующего вещества - кетопрофена (Ketoprofen). Внутри капсул с прозрачным корпусом и синей крышечкой находятся пеллеты белого (примерно 60% от общего количества) и желтого цвета. В состав препарата также входят микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы и ряд других вспомогательных веществ.
Капсулы, помещенные в блистеры, упакованы в картонные пачки. В каждой упаковке - 10 капсул.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство «Кетонал ДУО» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывая выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Активное вещество препарата - кетопрофен - способно блокировать действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы. В результате подавляется синтез простагландинов, в том числе, в центральной нервной системе.
Лекарство оказывает стабилизирующее влияние на лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях (подтверждено лабораторными исследованиями) может подавлять процессы синтеза брадикинина и лейкотриенов. При этом «Кетонал ДУО» не оказывает негативного воздействия на состояние суставного хряща.
Фармакокинетический механизм
«Кетонал ДУО» - новая лекарственная форма, которую от обычных капсул отличает механизм высвобождения действующего вещества. Кетопрофен из белых пеллет высвобождаются быстрее, чем из желтых, что позволяет сочетать немедленное и пролонгированное действие.
После приема внутрь препарат достаточно хорошо всасывается. Уровень его биодоступности, как и у обычных капсул, достигает 90%, вне зависимости от приема пищи. Максимальных показателей концентрация кетопрофена в крови обычно достигает примерно через 1.76 часа после приема капсулы «Кетонал ДУО». 99% активного вещества препарата связывается с белками плазмы, хорошо проникая в синовиальную жидкость и сохраняясь там в течение периода до тридцати часов. В результате болевой синдром и скованность суставов могут уменьшаться на значительный отрезок времени.
Метаболизм кетопрофена происходит в печени при участии микросомальных ферментов. Вещество покидает организм пациента в виде глюкуронида, преимущественно через почки (около 80%). Период полувыведения обычно не превышает два часа. В особых клинических случаях объем препарата, выводимого через кишечник, может возрастать до 40%. В частности, это наблюдается при почечной недостаточности в тяжелых формах при назначении высоких доз «Кетонал ДУО».
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в минимальной терапевтической дозировке, т.к. плазменная концентрация кетопрофена за счет гипоальбуминемии способна увеличиваться вдвое.
Выведение препарата протекает медленнее у пациентов пожилого возраста, но существенные клинические отклонения возникают лишь при наличии почечной и/или печеночной недостаточности в тяжелых формах.
Показания
Лекарственное средство «Кетонал ДУО» применяется при болезненных и воспалительных процессах различного генеза, включая симптоматические проявления:
- дегенеративных болезней опорно-двигательного аппарата:
- артритов - ревматоидного, серонегативного;
- подагры и псевдоподагры;
- остеоартроза.
Показанием к применению препарата также являются головная боль, миалгия, невралгия.
Кроме того, «Кетонал ДУО» эффективен для купирования болевых синдромов:
- при тендините и бурсите;
- при радикулите;
- в посттравматическом и послеоперационном периоде;
- при онкологических заболеваниях;
- при альгодисменорее.
Дозировка и режим приема
Капсулы принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи. Лекарство нужно запить водой либо молоком в объеме не менее 100 мл.
Стандартная суточная доза препарата для взрослых пациентов и детей старше 15 лет составляет 150 мг (1 капсула в день). Максимальная суточная доза кетопрофена - 200 мг.
Побочное действие
Среди реакций, которые могут возникать у пациентов при приеме препарата «Кетонал ДУО», встречаются:
- со стороны кровеносной и лимфатической систем: геморрагическая анемия, пурпура, редко - агранулоцитоз и тромбоцитопения;
- со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, в том числе, анафилактический шок (частота развития не установлена);
- со стороны центральной нервной системы: головные боли и головокружение, могут сопровождаться сонливостью, парестезии (редко), с неизвестной частотой - судороги, эмоциональная лабильность, нарушение вкусовых ощущений;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: с неизвестной частотой - артериальная гипертензия, вазодилатация;
- со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм;
- со стороны пищеварительной системы: достаточно часто - тошнота и рвота, болезненные ощущения в области живота, диспепсические проявления, значительно реже - нарушения стула, гастрит, в редких случаях - пептическая язва и стоматит, обострение язвенного колита или болезни Крона, крайне редко - желудочно-кишечные кровотечения и перфорация;
- со стороны печени и желчевыводящих путей достаточно редко развивается гепатит, увеличиваются показатели печеночных трансаминаз и билирубина;
- со стороны кожных покровов и подкожных тканей: редко - зуд и высыпания, с неустановленной частотой - алопеция, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, эритема.
В числе прочих нежелательных эффектов могут наблюдаться:
- отеки;
- повышенная утомляемость;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
Лекарственное средство «Кетонал ДУО» не назначается в следующих случаях:
- гиперчувствительность к кетопрофену или другим веществам, входящим в состав лекарства, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП;
- полное либо неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы (в фазе обострения);
- диагностированные язвенный колит и болезнь Крона (гранулематозный либо регионарный энтерит, трансмуральный либо регионарно-терминальный илеит);
- гемофилия и иные заболевания, связанные с нарушениями свертываемости крови;
- почечная и/или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- заболевания печени (в активной фазе);
- заболевания почек (прогрессирующие);
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- постоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- внутренние кровотечения, в частности, желудочно-кишечные, а также подозрения на них;
- дивертикулит;
- воспалительные заболевания кишечника;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- хроническая диспепсия.
Противопоказанием к применению «Кетонала ДУО» также являются:
- возраст до пятнадцати лет;
- третий триместр беременности;
- период лактации.
Лекарственное средство не применяется у пациентов с непереносимостью и дефицитом лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особые указания
«Кетонал ДУО» назначают с осторожностью при язвенной болезни, бронхиальной астме, алкогольном циррозе печени, артериальной гипертензии, сахарном диабете, тяжелых соматических заболеваниях, курении, длительном применении НПВП, а также пожилым пациентам, которые принимают диуретики, и пациентам с уменьшенным объемом циркулирующей крови.
Ингибирование синтеза простагландинов способно негативно повлиять на течение беременности и/или процессы эмбрионального развития. Как свидетельствуют данные, полученные при эпидемиологических исследований использования ингибиторов синтеза простагландина во время ранних сроков беременности, у пациенток возрастает риск самопроизвольного аборта и формирования у плода пороков сердечно-сосудистой системы.
С учетом вероятных рисков для плода при назначении препарата «Кетонал ДУО» в первых триместрах беременности необходимо адекватно оценивать возможные преимущества терапевтического эффекта для матери.
В третьем семестре «Кетонал ДУО» полностью противопоказан из-за вероятных последствий в виде слабой родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. Кроме того, растет риск увеличения периода кровотечения, маловодия и развития почечной недостаточности.
Подтвержденные сведения о вероятном выделении кетопрофена с грудным молоком на данный момент отсутствуют, поэтому при назначении препарата «Кетонал ДУО» необходимо полностью прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
После приема препарата в дозировке, которая превышает рекомендованную, пациенты могут жаловаться на тошноту, рвоту (в том числе с кровью), болезненные ощущения в области живота.
В тяжелых случаях вероятны нарушения сознания, угнетенность дыхания, судороги.
В качестве лечения при передозировке рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии. Действие препарата «Кетонал ДУО» можно нейтрализовать с помощью средств, которые понижающих секрецию желез желудка, в частности, ингибиторов протоновой помпы, и простагландинов.
При развитии почечной недостаточности при передозировке препаратом «Кетонал ДУО» рекомендован гемодиализ.