Фармакологические свойства
«Кветиапин» относится к атипичным нейролептикам, его активным веществом является кветиапин. Дозировка таблеток может быть следующей: 25, 100, 150, 200 мг. При попадании в организм кветиапин начинает взаимодействовать с рецепторами, находящимися в головном мозге:
- 5-HT2 серотониновые (преимущественно);
- D1- и D2-дофаминовые;
- альфа1- и альфа2-адренорецепторы;
- гистаминовые.
Продолжительность связи активного вещества с D2-и 5-HT2-рецепторами - не менее 12 ч. Стандартные тесты показывают антипсихотическую активность средства. Препарат эффективно воздействует и на позитивные, и на негативные проявления шизофрении.
Фармакокинетика
При попадании в организм лекарство хорошо всасывается из ЖКТ, подвергаясь метаболизму в печени. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. На биологическую активность препарата прием пищи особо не влияет.
Период полувыведения - около 7 час. Вещество выводится из организма естественным путем (в составе мочи и кала) преимущественно в виде метаболитов. Лишь незначительная часть выходит в неизмененном состоянии.
В каких случаях назначают «Кветиапин»
«Кветиапин» используют по следующим показаниям:
- психозы (в острой, хронической форме);
- шизофрения, в т. ч. гебефреническая;
- маниакальный эпизод в структуре биполярного аффективного расстройства (БАР);
- депрессивный эпизод средней, выраженной тяжести в структуре БАР;
- большое депрессивное расстройство.
Следует учитывать, что «Кветиапин» не предназначен для профилактики развития маниакальных, депрессивных эпизодов.
Противопоказания к назначению «Кветиапина»
«Кветиапин» противопоказан в следующих случаях:
- гиперчувствительность к средству;
- одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также «Эритромицин», «Кларитромицин», «Нефазодон»);
- возраст до 18 л.;
- грудное вскармливание.
С осторожностью его назначают:
- пожилым людям;
- беременным женщинам;
- людям, страдающим цереброваскулярными, сердечно-сосудистыми болезнями либо другими состояниями, которые могут сопровождаться артериальной гипотензией;
- при судорожных припадках в истории болезни;
- при печеночной недостаточности.
Как принимать «Кветиапин»
«Кветиапин» принимают внутрь, независимо от приема пищи. Доза и кратность применения зависят от заболевания. Рассмотрим, каким образом нужно использовать препарат по тем или иным показаниям.
Терапия шизофрении, психозов
В течение первых 4-х дней суточная дозировка «Кветиапина» будет следующей:
- в первые 24 часа - 50 мг;
- на 2 сутки - 100 мг;
- на 3 сутки - 200 мг;
- на 4 сутки - 300 мг.
В дальнейшем суточное количество подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Как правило, лечебная доза составляет 300-450 мг (в сут.) и может варьироваться от 150 мг до 750 мг/сут. (в зависимости от результатов терапии). Суточное количество не должно превышать 750 мг. При лечении шизофрении, психозов лекарство следует пить 2 р./день.
Терапия биполярного расстройства
Больным с маниакальным эпизодом в структуре биполярного расстройства суточное количество «Кветиапина» в первые 4 дня лечения будет следующим:
- 1 день - 100 мг;
- 2 день - 200 мг;
- 3 день - 300 мг;
- 4 день - 400 мг.
К 6 дню количество препарата может быть повышено до 800 мг (в сут.). Следует учитывать, что увеличивать дозу можно не более, чем на 200 мг/сут. В среднем, чтобы достичь терапевтического эффекта, потребуется принимать 400-800 мг/сут. Доза зависит от тяжести состояния, индивидуальной переносимости лекарства. Суточное количество не должно быть выше 800 мг. Лекарство принимают 2 р./день.
Для купирования депрессивного эпизода в структуре БАР «Кветиапин» нужно пить 1 р./день (на ночь). Схема лечения в первые четыре дня:
- 1 сут. - 50 мг;
- 2 сут. - 100 мг;
- 3 сут. - 200 мг;
- 4 сут. - 300 мг.
По инструкции рекомендуемое количество «Кветиапина» составляет 300 мг/сут., суточная доза не должна быть выше 600 мг.
Особые указания
У пожилых пациентов, больных с нарушениями работы печени прием «Кветиапина» следует начинать с суточного количества 25 мг. В дальнейшем дозу ежедневно повышают на 25-50 мг до нормализации психического состояния. В начальном периоде лечения прием «Кветиапина» может спровоцировать появление ортостатической гипотензии.
Средство нельзя использовать для купирования психозов, развившихся на фоне деменции. При появлении признаков поздней дискинезии (тремор, нервный тик, чувство беспокойства и др.) суточное количество «Кветиапина» нужно снизить.
С осторожностью препарат применяют в сочетании с другими лекарствами, угнетающими деятельность ЦНС. Следует учитывать, что «Кветиапин» может вызвать или усилить изменения поведения, суицидальные наклонности, особенно у людей до 24 л. страдающих депрессией, прочими расстройствами психики.
Негативные реакции
В период лечения «Кветиапином» могут развиться следующие негативные реакции:
- сонливость;
- головокружение;
- диспепсия;
- нарушения сердечного ритма;
- гипотензия;
- усиление активности ферментов печени;
- увеличение количества холестерина, триглицеридов.
У некоторых пациентов увеличивается масса тела, развивается астения. В период применения «Кветиапина» немного снижается концентрация гормонов щитовидной железы (общий и свободный T4), максимально низкие показатели отмечаются на 2 и 4 нед. При длительном применении понижение уровня гормонов не наблюдается.
Возможна отмена лечения, которую проводят постепенно. В связи с этим существует риск появления и/или усиления проявлений поздней дискинезии. При развитии признаков нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность (скованность), лабильность вегетативной нервной системы) «Кветиапин» следует отменить. Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться синдромом отмены, его симптомами являются: рвота, тошнота, нарушения сна.
Другие негативные реакции, которые могут появиться в период лечения «Кветиапином»:
1. Нервная система:
- тремор;
- тревожность;
- головная боль;
- бессонница;
- акатизия;
- судороги;
- неусидчивость;
- депрессия.
2. Дыхательная система:
- насморк;
- фарингит.
3. Пищеварительная система:
- сухость в полости рта;
- гепатит;
- нарушения стула;
- рвота;
- тошнота;
4. Аллергические реакции:
- анафилактический шок;
- ангионевротический отек;
- сыпь на коже.
5. Прочие:
- нарушение зрения;
- боли в груди, пояснице;
- субфебрильная температура;
- миалгия.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае одновременного назначения «Кветиапина» с лекарственными средствами, активизирующими ферментную систему (н-р, «Карбамазепин»), существует вероятность снижения действующего вещества в плазме крови. В этом случае, возможно, потребуется увеличить дозу лекарства. Фармакокинетика препаратов лития не меняется при совместном назначении с «Кветиапином». Другие лекарства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь усиливают вероятность появления негативных реакций в период лечения средством.
Аналоги, стоимость «Кветиапина»
В продаже можно встретить аналоги «Кветиапина». К ним относятся:
- «Кветиапин Виал»;
- «Квентиакс»;
- «Кветиапина фумарат»;
- «Сероквель»;
- «Кетиап»;
- «Кветитекс»;
- «Кутипин»;
- «Кументаль»;
- «Сервитель».
Стоимость лекарства зависит от дозировки активного вещества. Цена за 1 упаковку «Кветиапина», содержащую 60 таб. с дозировкой 25 мг, в среднем составит от 216 руб. Препарат с дозировкой 100 мг стоит от 690 руб. (1 упаковка, содержащая 60 таб.).
«Кветиапин» и его аналоги отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Храните лекарство в сухом, темном месте при температуре до 25 оС. Препарат сохраняет лечебные свойства в течение 2-х лет.