Теофиллин помогает в борьбе со спазмом бронхов при различных заболеваниях дыхательной системы. В основном его применяют как поддерживающее лекарственное средство для профилактики приступов бронхоспазма, но некоторые препараты могут быть использованы в комплексной терапии купирования приступа. 

Состав и механизм действия

Теофиллин выпускается под различными коммерческими названиями: «Теопэк», «Теотард», «Афонилум СР» и др.

Теофиллин относится к аденозинергическим веществам, т.е. при попадании в организм он взаимодействует с аденозиновыми рецепторами и запускает различные процессы. Он оказывает ингибирующее влияние на специфический фермент – фосфодиэстеразу, в результате чего нормализуется работа циклического аденозинмонофосфата, выполняющего роль посредника в протекании внутриклеточных реакций. Такое действие теофиллина приводит к уменьшению внутри клеток концентрации кальция, который является важным компонентом многих химических процессов.

Все это обусловливает множество свойств теофиллина. Он оказывает спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, в т.ч. бронхов, оказывая бронхолитический эффект. При этом он повышает тонус поперечнополосатой мускулатуры грудной клетки, приводя к более интенсивной их работе и нормализации дыхания.  

Теофиллин приводит к расширению сосудов, в т.ч. сосудов дыхательной системы, таким образом способствуя большему насыщению крови кислородом. За счет расширения сосудов сердца теофиллин оказывает антиангинальное действие, способствуя уменьшению кардиальных болей и лучшей работе сердца.

За счет влияния на концентрацию внутриклеточного кальция теофиллин стабилизирует мембраны и работу эритроцитов и тромбоцитов. Он также подавляет активацию тромбоцитов и оказывает ингибирующее действие на специфический простагландин F2-альфа. Все это приводит к нормализации реологических свойств крови, антиагрегационному эффекту и улучшению микроциркуляции.

Помимо стабилизации эритроцитов и тромбоцитов, теофиллин нормализует работу тучных клеток, которые дестабилизируются при развитии аллергических реакций. В результате действия теофиллина в организме уменьшается концентрация аллергических веществ (например, гистамина), что необходимо для борьбы с проявлениями аллергии.

Есть также комбинированный препарат, включающий теофиллин и несколько других лекарственных веществ – «Теофедрин-Н». «Теофедрин-Н», кроме теофиллина, содержит целый ряд других мощных веществ: парацетамол, кофеин, фенобарбитал, эфедрин, экстракт белладонны густой, цитизин.

Такой состав способствует более выраженной бронходилатации, которая обусловлена включением аденозинергических теофиллина и кофеина совместно с адреномиметиками эфедрином и экстрактом белладонны. Парацетамол поможет справиться с болезненными ощущениями, а также понизит температуру, если приступ начался в период простуды.

В момент приступа бронхоспазма центральная нервная система испытывает повышенную нагрузку, что приводит к избыточному ее возбуждению. Кроме того, кофеин в составе препарата также оказывает возбуждающее влияние. Избыточное возбуждение ЦНС только ухудшает состояние пациента, и, чтобы подавить его, в препарат включен фенобарбитал.

При этом для восстановления нормального дыхания нужно, чтобы дыхательный центр в головном мозге работал хорошо. Для этого в «Теофедрине-Н» имеется цитизин.

Форма выпуска и фармакокинетика теофиллина

Препараты теофиллина производятся в виде таблеток. Таблетированная форма может быстрого или замедленного высвобождения.

После приема таблетки препарат подвергается быстрому, практически полному всасыванию. На степень всасывания пища не влияет. Если это препарат быстрого высвобождения, то максимальная концентрация (Cmax) в крови фиксируется уже через 1,5-2 часа. Если же это пролонгированное средство, то Cmax отмечается через 5-6 часов.

Показания

Показаниями для назначения препаратов теофиллина является бронхоспазм при различных заболеваниях дыхательной системы:

  • бронхиальная астма, в т.ч. астматический статус;
  • ХОБЛ;
  • эмфизема легких.

Противопоказания

Противопоказаний для препаратов, содержащих только теофиллин, не так много:

  • повышенная чувствительность;
  • риск кровотечения и/или кровотечение в годовом анамнезе;
  • острое нарушение мозгового кровообращения с кровоизлиянием (геморрагический инсульт);
  • острый инфаркт миокарда.

Комбинированный препарат «Теофедрин-Н» имеет более широкий круг противопоказаний из-за наличия в составе дополнительных действующих веществ. К вышеперечисленным противопоказаниям следует добавить:

  • сердечно-сосудистые заболевания (артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, аритмии);
  • патология предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома;
  • избыточное функционирование щитовидной железы;
  • судорожные припадки, в т.ч. при эпилепсии;
  • дети до 18 лет;
  • беременность, лактация.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению индивидуальна для  каждого препарата. Способ применения и дозировка зависят от возраста, веса, состояния организма.

Сейчас не выпускаются препараты теофиллина быстрого высвобождения, т.к. в таком случае они малоэффективны. Однако на аптечном рынке имеется большой выбор лекарств пролонгированного действия («Теопэк», «Теотард», «Эуфилонг» и др.).

Обычно таблетированная форма содержит от 200 до 350 мг теофиллина. Дозу и частоту приема врач подбирает индивидуально.

Стандартно начинают с приема 1 таблетки на ночь. Лекарство лучше всего запивать достаточным количеством воды после приема пищи.

Если пациентом является взрослый или ребенок с весом больше 40 кг, то начинают с 350 мг теофиллина (1 таблетки) в день. Позже переходят на поддерживающую терапию двумя таблетками (700 мг) в сутки.

Если масса тела пациента меньше 40 кг, то предпочтительнее начинать терапию с 200 мг препарата в сутки. В случае хорошей переносимости через 3-4 дня дозировку увеличивают до 400 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза в день).

Максимальной суточной дозой для взрослых является 900 мг теофиллина в день, для детей – в зависимости от возраста:

  • 3-9 лет - 24 мг/кг в день;
  • 9-12 лет - 20 мг/кг в день;
  • 12-16 лет - 18 мг/кг в день.

Несколько иначе принимается комбинированный «Теофедрин-Н». Его нельзя назначать детям. Доза для взрослых зависит от цели терапии:

  • в качестве вспомогательного препарата при приступе бронхоспазма – 2 таблетки однократно;
  • в качестве профилактики приступов – по 0,5-1 таблетке 1 раз в день в первой половине дня.

Продолжительность лечения препаратами теофиллина определяется врачом индивидуально.

Аналоги и цена

 Существует множество аналогичных по составу препаратов теофиллина с разными коммерческими названиями:

  • «Теопэк»;
  • «Теотард»;
  • «Спофиллин ретард»;
  • «Этифиллин»;
  • «Унилэр»;
  • «Вентакс».

Это далеко не полный список всех лекарственных средств, в качестве активного вещества содержащих теофиллин. Однако все они практически не отличаются по стоимости и находятся в ценовом диапазоне от 100 рублей и выше в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке. Средняя цена одной пачки препарата теофиллина составляет 200-220 рублей.

Аналогом из другой фармакологической группы с похожими показаниями и способом применения является «Сингуляр», действующем веществом которого является монтелукаст. Этот препарат применяется 1 раз сутки. Его стоимость выше, чем у препаратов теофиллина – около 600-700 рублей.