Состав и форма выпуска
Основой препарата является допамин - нейромедиатор, вырабатываемый в мозге людей и животных, а также гормон, который может синтезироваться в мозговом веществе надпочечников и других тканей, включая почки.
Лекарственное средство «Допамин» производится в виде концентрата, на основе которого готовят инфузионный раствор. Препарат выглядит как прозрачная, бесцветная либо слегка окрашенная жидкость. В 1 мл препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг действующего вещества - гидрохлорида допамина.
При изготовлении «Допамина» также используются дисульфат натрия, раствор хлористоводородной кислоты 0.1 М - до pH 3.5-4.0 и вода для инъекций.
«Допамин» производится в ампулах объемом 5 мл, по 5 или 10 шт. в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Кардиотонический и гипертензивний эффект лекарственного средства обусловлен тем, что его активное вещество является эндогенным лигандом допаминовых рецепторов.
При назначении «Допамина» в низких дозах (0.5-3 мкг/кг в минуту) он преимущественно оказывает действие на допаминовые рецепторы, вследствие чего происходит расширение сосудов - почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых, а также снижается сопротивление почечных сосудов. В результате в них увеличивается кровоток и клубочковая фильтрация, следствием чего является увеличение уровня выведения ионов натрия и диуреза.
Прием низких и средних доз «Допамина» (2-10 мкг/кг в минуту) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, в результате чего возникает положительный инотропный эффект и увеличивается минутный объем крови, нередко повышаются показатели систолического артериального и пульсового давления. Диастолическое артериальное давление обычно не изменяется или лишь слегка возрастает. Уровень общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) как правило остается неизменным, а коронарный кровоток и объем кислорода, потребляемого миокардом, в стандартных случаях повышаются.
Терапевтическое действие «Допамина» в высоких дозировках (10 мкг/кг в минуту и больше) представляет собой эффект стимуляции α1-адренорецепторов:
- рост ОПСС и частоты сердечных сокращений;
- сужение почечных сосудов, что может понизить возросшие ранее объемы почечного кровотока и диуреза;
- увеличение показателей систолического и диастолического артериального давления (следствие роста минутного объема крови и ОПСС).
После внутривенного введения препарат начинает оказывать терапевтическое воздействие уже в течение пяти минут. Эффект обычно продолжается на протяжении десяти минут.
Фармакокинетика
Препарат широко распределяется в организме пациента, обладая способностью частично преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При этом порядка 25% веществ захватываются нейросекреторными везикулами, после чего в результате гидроксилирования синтезируется норадреналин.
Период полувыведения из плазмы обычно составляет примерно 2 минуты, из организма - порядка девяти минут. Лекарственное средство выводится через почки преимущественно в виде метаболитов, порядка 80% покидают организм в течение суток.
Показания
Лекарственное средство «Допамин» назначается в следующих случаях:
- различного генеза шок, включая кардиогенный, инфекционно-токсический, анафилактический, а также послеоперационный;
- гиповолемический шок (препарат используется исключительно после того, как у пациента восстановлен объем циркулирующей крови);
- различного генеза острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических пациентов;
- артериальная гипотензия;
- необходимость увеличить диурез при отравлениях.
Способ применения и режим дозирования
Препарат вводится внутривенно капельно.
Дозу «Допамина» и продолжительность курса его применения в индивидуальном порядке устанавливает лечащий врач с учетом степени тяжести шока, уровня артериального давления и реакцию отдельного больного на введение данного препарата.
Обычно в целях повышения уровня сократимости миокарда и роста диуреза вводится внутривенно от 100 до 250 мкг в минуту. При необходимости воздействовать на артериальное давление дозировка препарата может возрасти до 300 и даже 700 мкг в минуту.
Детям «Допамин» вводится в дозировке 4-6 мкг/кг в минуту.
Лекарственное средство может применяться на протяжении четырех недель.
Побочное действие
При назначении препарата «Допамин» у больных могут наблюдаться некоторые нежелательные проявления. Среди наиболее распространенных:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, болезненные ощущения за грудиной, существенные изменения артериального давления, вазоспазм, при применении в высоких дозировках - желудочковая или наджелудочковая аритмии;
- со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, кровотечения из органов пищеварительной системы;
- со стороны нервной системы: головная боль, повышенная тревожность, двигательное беспокойство, иногда - тремор пальцев рук;
- со стороны обмена веществ: полиурия (преимущественно при использовании низких доз);
- прочие - азотемия и пилоэрекция.
У больных бронхиальной астмой вероятно развитие бронхоспазма, шока и других аллергических реакций.
Учитывая способ введения, при попадании под кожу могут возникать некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Противопоказания к применению
Лекарственное средство «Допамин» не используется:
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- при феохромоцитоме;
- при фибрилляции желудочков.
Препарат не назначается при гиперчувствительности к допамину.
Особые указания
При необходимости назначать «Допамин» в периоды беременности и/или грудного вскармливания необходимо оценивать потенциальные риски для плода или ребенка. Введение препарата допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери оказывается выше других факторов.
C осторожностью препарат применяется в лечении детей и подростков возраста до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарствами
В случае одновременного применения с диуретиками возрастает мочегонный эффект «Допамина».
Вследствие одновременного назначения ингибиторов МАО (включая прокарбазин, селегилин, фуразолидон) и гуанетидина усиливаются интенсивность и продолжительность кардиостимулирующего и прессорного действия «Допамина».
«Допамин», вводимый на фоне использования трициклических антидепрессантов (в том числе, мапротилина), способен обладать усиленным действием, в результате чего возникает риск развития аритмии, тахикардии и тяжелой артериальной гипертензии.
Симпатомиметический эффект «Допамина» усиливается в случае одновременного применения с октадином.
Сочетание «Допамина» с фенитоином способно спровоцировать тяжелую артериальную гипотензию.
При назначении «Допамина» на фоне применения ингаляционных препаратов для общей анестезии, производными углеводородов (включая галотан, изофлуран, циклопропан и энфлуран) необходимо учитывать риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Кардиотоксическое действие «Допамина» могут усиливать другие симпатомиметики.
Действие препарата понижают производные бутирофенона и бета-адреноблокаторы.
Стоимость препарата, условия продажи и хранения
Стоимость упаковки лекарственного средства «Допамин», в зависимости от дозировки и количества ампул, на сегодняшний день составляет от 50 до 250 рублей. Препарат, который представлен в российских аптеках, изготовлен на отечественном фармацевтическом предприятии ПАО «Биохимик» (Мордовия).
«Допамин» входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Лекарственное средство не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры. В аптеках «Допамин» продается исключительно по рецепту.
Препарат необходимо хранить в сухом месте, которое надежно защищено от попадания прямых солнечных лучей и является недоступным для детей.