Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата - Спиронолактон (Spironolactone). Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит 25 мг или 100 мг действующего вещества. Упаковки включают 10, 20 или 30 таблеток, которые могут находиться в контурных ячейках или полимерных банках.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Спиронолактон» представляет собой конкурентный антагонист альдостерона по воздействию на дистальные отделы нефрона. Активное вещество препарата конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, понижая синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев).

«Спиронолактон» повышает уровень выведения Na+, Cl- и воды, снижая объем выводимых K+ и мочевины и понижая титруемую кислотность мочи.

Благодаря усиленному диурезу у пациентов может наблюдаться непостоянный гипотензивный эффект, который не зависит от показателей содержания ренина в плазме крови. При нормальном артериальном давлении это действие препарата обычно не проявляется. Диуретический эффект может возникать, в среднем, на 2-5 день после начала приема «Спиронолактона».

Фармакокинетика

Лекарственное средство всасывается после приема из желудочно-кишечного тракта. Уровень его абсорбции составляет 90%.

«Спиронолактон» метаболизируется в печени, его основным активным метаболитом является канренон.

Препарат покидает организм пациента преимущественно через почки. Некоторое количество«Спиронолактона» выводится в составе желчи.

Показания

«Спиронолактон» назначается при отечности, возникающей на фоне:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • цирроза печени (особенно при наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма);
  • нефротического синдрома;
  • II и III триместров беременности.

Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников. В данном случае «Спиронолактон» входит в состав комбинированного лечения.

Показанием к назначению «Спиронолактона» также являются:

  • первичный гиперальдостеронизм (включая диагностику заболевания);
  • альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (препарат используется в качестве длительной поддерживающей терапии при невозможности хирургического вмешательства);
  • гипокалиемия, а также в качестве профилактики ее развития при приеме салуретиков;
  • синдром поликистоза яичников;
  • предменструальный синдром.

Дозировка, режим приема и продолжительность лечения

Рекомендуемую дозу препарата и частоту приема в индивидуальном порядке устанавливает лечащий врач, с учетом гормонального статуса пациента и степени выраженности нарушений водно-электролитного обмена.

При отечном синдроме обычно назначается от 100 до 200 мг «Спиронолактона» в сутки, в некоторых случаях дозировка может быть повышена до 300 мг. Таблетки необходимо принимать два-три раза в день, комбинируя с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком. Курс терапии продолжается две-три недели.

После начала приема «Спиронолактона» необходим контроль уровня калия в плазме, по результатам которого может производиться корректировка дозы препарата. Курс терапии может быть повторен через 10-14 суток.

Пациентам с выраженным гиперальдостеронизмом и существенным понижением уровня калия в плазме «Спиронолактон» назначается в суточной дозе 300 мг, которую необходимо делить на два-три приема.

Побочные действия

В числе наиболее распространенных реакций организма при использовании «Спиронолактона» отмечаются:

  • со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, болезненные ощущения в области живота, запор, диарея, кишечная колика;
  • со стороны центральной нервной системы - головные боли, головокружение, повышенная сонливость и летаргия, атаксия, некоторая заторможенность;
  • со стороны обмена веществ - повышенная концентрация мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, метаболический гипохлоремический ацидоз, алкалоз и некоторые другие нарушения водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия;
  • со стороны кроветворных органов- развитие мегалобластоза либо агранулоцитоза, возникновение тромбоцитопении;
  • со стороны эндокринной системы (в случае продолжительного курса терапии) - гинекомастия и эректильная дисфункция у мужчин, дисменорея, аменорея, метроррагия (в период климакса), гирсутизм, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы у женщин.


Кроме того, у пациентов, которые принимают «Спиронолактон», могут наблюдаться различного рода аллергические реакции:

  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • высыпания, в том числе, макуло-папулезные и эритематозные;
  • лекарственная лихорадка.

Противопоказания к применению

Препарат «Спиронолактон» не используется для лечения больных, у которых диагностированы:

  • анурия;
  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • диабетическая нефропатия;
  • метаболический ацидоз;
  • сахарный диабет (при подтвержденной или вероятной хронической почечной недостаточности;
  • хроническая почечная и/или печеночная недостаточность.


Противопоказанием является гиперчувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день подтвержденных сведений о возможном негативном воздействии препарата на течение беременности и развитие плода нет. Вместе с тем, учитывая состояние матери, «Спиронолактон» применяется во втором и третьем триместрах беременности.

В первом триместре беременности, при нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез лекарственное средство не используется.

При назначении препарата в период лактации необходимо учитывать, что метаболит спиронолактона канренон в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью «Спиронолактон» назначается при декомпенсированном циррозе печени, лечении пациентов пожилого возраста.

Врачебный контроль требуется при использовании «Спиронолактона» при AV-блокаде в связи с риском развития гиперкалиемии, а также при хирургических вмешательствах, приеме анестетиков (местного и общего действия), одновременном назначении лекарств, которые могут вызывать гинекомастию.

Во время терапии «Спиронолактоном» необходимо регулярно следить за уровнем содержания электролитов и мочевины в крови.

На период лечения пациенты должны полностью воздерживаться от приема алкоголя.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении «Спиронолактоном» не рекомендуется принимать препараты, в состав которых входит калий, и другие диуретики, влияющие на задержку калия в организме.

Необходимо избегать одновременного приема с «Спиронолактоном» карбеноксолона, который вызывает задержку натрия в организме.

«Спиронолактон», назначаемый одновременно с антигипертензивными препаратами, оказывает существенно более выраженный гипотензивный эффект, поэтому дозировка этих средств должна быть снижена.

Одновременный прием с ингибиторами АПФ может спровоцировать гиперкалиемию (особенно у пациентов с нарушенными функциями почек).

В случае сочетания «Спиронолактона» с препаратами калия и другими калийсберегающими диуретиками, а также заменителями поваренной соли и БАД, в состав которых входит калий, у пациентов может развиться гиперкалиемия.

Диуретическое действие препарата может оказаться менее выраженным при одновременном применении с салицилатами (вследствие блокады экскреции канренона почками).

«Спиронолактон» при одновременном применении с пероральными антикоагулянтами способен снизить их гипопротромбинемический эффект.

Условия продажи, хранения и срок годности

Лекарственное средство «Спиронолактон» входит в число рецептурных препаратов.

Хранить таблетки нужно в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и недоступном для детей.

При соблюдении условий хранения срок годности препарата составляет три года. Использовать «Спиронолактон» после даты, указанной на заводской упаковке, нельзя.

Аналоги

Препарат «Спиронолактон» известен под торговыми названиями «Верошпилактон» и «Верошпирон».