Состав препарата «Изотретионин», форма выпуска
Препарат «Изотретиноин» является структурным аналогом ретинола ацетата. Основным действующим компонентом лекарственного средства является изотретиноин. В качестве дополнительных компонентов использованы:
- вазелиновое масло;
- этиловый спирт 95%;
- эмульсионный воск;
- глицерол;
- дибунол;
- бутилоксианизол;
- вода очищенная.
Лекарственное средство выпускается в виде мази с концентрацией 0,05% и 0,1%. Препарат имеет однородную текстуру и белый цвет. Выпускается «Изотретиноин» в алюминиевых тубах.
Фармакологическое действие препарата «Изотретиноин», фармакокинетика
«Изотретиноин» - это витаминный препарат, который используется для лечения угревой сыпи. Кроме этого, он способствует терминальной дифференциации клеток и снижает работу сальных желез. Ввиду того, что снижается выработка кожного сала, облегчается его выведение из организма. Препарат способствует снижению воспаления вокруг сальных желез, оказывая противосебероейное, себостатическое и иммуномодулирующее действие. Помимо этого, «Изотретиноин» способствует регенерации клеток эпидермиса.
Фармакокинетика лекарственного препарата
Лекарственное средство быстро абсорбируется через слизистые. Максимальная концентрация препарата обнаруживается спустя 2-3 часа после перорального приема и через 5-6 часов после местного нанесения.
Попадая в организм человека, «Изотретиноин» метаболизируется в печени до 4-оксо-изотретиноина, который в дальнейшем превращается в третиноин. Все метаболиты и изотретиноин в чистом виде подвергаются энтерогепатической рециркуляции.
Выводится препарат преимущественно через кишечник вместе с каловыми массами. Период полувыведения лекарственного средства составляет 10-15 часов.
Основные показания для использования «Изотретиноина»
«Изотретиноин» получил широкое распространение в дерматологии и косметологии. Кроме этого, к его основным показаниям можно отнести:
- себорейный дерматит;
- папуло-пустулезные угри;
- розовые угри;
- периоральный дерматит;
- узелково-кистозные образования на внутренних органах, особенно с локализацией на туловище;
- сыпь с сопутсвующим себорейным процессом.
Как использовать препарат «Изотретиноин», рекомендованный режим дозирования
Препарат «Изотретиноин» подходит для местного, ректального и перорального использования. Начальная дозировка препарата не должна превышать 500 мкг на 1 кг массы тела пациента. Максимальная суточная доза - 1 мг/кг. Терапевтический курс лечения назначает врач. Обычно он не превышает 16 недель.
Пероральный прием
«Изотретиноин» принимают во время еды за несколько приемов. Так как лекарственная форма представляет собой мазь, предварительно ее можно развести в воде. Курс лечения составляет 3-4 месяца.
Ректальное использование
Перед тем как ввести препарат в тонкую кишку, очищают аноректальную область и делают клизму. «Изотретиноин» вводят в дозировке от 0,5 до 1 мг/кг в сутки на ночь. Терапевтический курс лечения составляет 2-3 месяца. Желательно делать небольшие перерывы - 2-3 дня.
Местное нанесение
Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи два раза в день. Можно использовать полостное внесение с использованием мазевых повязок. Длительность лечения составляет от 1 до 1,5 месяцев.
Нежелательные реакции, которые может вызвать использование «Изотретиноина»
Препарат «Изотретиноин» довольно часто вызывает побочные реакции. К наиболее часто встречаемым из них можно отнести:
- аллергические реакции: сухость слизистых, сыпь, раздражение, покраснение в месте нанесения;
- диспептические расстройства при пероральном приеме: тошнота, рвота, метеоризм, диарея;
- повышенная потливость;
- шелушение кожи ног;
- разрастание грануляционной ткани в области нанесения;
- истончение волос;
- паронихии;
- аллергический конъюктивит;
- головные боли;
- депрессивные расстройства;
- носовые кровотечения;
- артралгии и миалгии;
- отечность кожи;
- снижение внутричерепного давления;
- васкулит;
- фоточувствительность.
Кому противопоказан препарат «Изотретиноин»
Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний, которые следует учитывать при назначении. К основным из них относятся:
- аллергические реакции на компоненты лекарственного препарата;
- одновременный прием антибиотиков из группы тетрациклинов;
- беременность;
- гипервитаминоз А;
- нарушения функции печени и почек;
- период лактации;
- заболевания прямой кишки;
- новообразования в аноректальной области.
Важные указания
- Лекарственное средство не используется в детском возрасте, ввиду отсутствия клинических исследований у этой категории пациентов.
- Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, страдающих заболеваниями почек и печени, хронической сердечной недостаточности, хронических интоксикациях.
- При проявлении побочных эффектов лечение препаратом прекращают на несколько дней, затем курс можно повторить.
- Во время курсового лечения необходим постоянный контроль за уровнем печеночных трансаминаз и липидов в плазме крови.
- Пациентам с сахарным диабетом необходим постоянный контроль уровня сахара в крови.
- Терапию «Изотретиноином» нельзя сочетать с УФ-терапией.
- В процессе лечения может возникнуть непереносимость контактных линз и фоточувствительность.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Не следует совмещать прием «Изотретиноина» с препаратами, содержащими прогестерон, так как синтетический аналог витамина А, снижает их эффективность.
- Параллельное использование токоферола ацетата и «Изотретиноина» может привести к гипервитаминозу и проявлению побочных эффектов.
- Не рекомендуется одновременный прием «Изотретиноина» с антибиотиками из группы аминогликозидов, так как такое сочетание может привести к развитию внутричерепной гипертензии.
Аналоги препарата «Изотретиноин», ценовая категория лекартвенных средств
Среди аналогов «Изотретиноина» по химическому составу и фармакологическому действию можно выделить ряд препаратов:
- «Акнекутан» - препарат выпускается в капсулах в двух дозировках - 8 и 16 мг. Производит лекарственное средство хорватский производитель Jadran.
- «Ретасол» - раствор для наружного применения российского производства. Завод-изготовитель - «ФНПП ЗАО Ретиноиды».
- «Ретиноевая мазь». Лекарственное средство выпускается в двух концентрациях - 0,05% и 0,1%. Используется для лечения угревой сыпи и других дерматологических заболеваниях.
- «Роаккутан». Препарат выпускается в капсулах по 10 мг. Используется для лечения угревой сыпи и проктологических заболеваниях.
Все вышеперечисленные препараты имеют одинаковый химический, но разную форму выпуска. Стоимость лекарственных средств варьирует от 400 до 2600 рублей. Оригинальный препарат «Изотретиноин» стоит 300-400 рублей за торговую упаковку.
Отзывы о препарате «Изотретиноин»
Лекарственные препараты, в состав которых входит изотретиноин, имеют в основном положительные отзывы. Пациенты, которые получали лечение данным препаратом, отмечают высокую эффективность «Изотретиноина» уже через 1-2 недели. Угревые высыпания становятся менее локализованными,а воспаление менее выраженным. Однако, более 30% всех пациентов отмечают высокую частоту проявления побочных явлений. Наиболее часто встречалась фоточувствительность и диспептические нарушения. Симтоматика проходила после небольшого перерыва в лечении.