Активным компонентом лекарственного средства «Мирапекс» является прамипексол. Кроме того, в его состав входят следующие вспомогательные вещества:

- повидон;

- маннитол;

- крахмал;

- аэросил;

- стеарат магния.

Производитель «Мирапекса» выпускает препарат в форме таблеток по 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3 мг и 4,5 мг. Они расфасовываются в блистеры (по 10 шт. в каждом) и потом в картонные упаковки.

Таблетки белого цвета имеют скошенные края. На одной из их сторон нанесена глубокая риска. Пероральный способ ведения данного медикамента не привязан определенным образом к приему пищи. А его употребление подразумевает обильное запивание жидкостью. Суточная дозировка рассчитана на 3 приема.

Фармакологическое действие

Прамипексол в качестве действующего вещества препарата «Мирапекс» осуществляет специфичное и высокоселективное увеличение отклика дофаминовых рецепторов из подгруппы D2. Из-за данного эффекта происходит компенсация дефицита двигательной активности, характерной для болезни Паркинсона. Кроме того, активный компонент предотвращает дегенерацию нейронов, которая возникает из-за нейротоксичности или ишемии.

Таким образом, он подавляет синтез, метаболизм и высвобождение дофамина. Прамипексол оказывает защитное воздействие на нейроны от токсичного влияния препарата «Леводопа», применяемого при терапии болезни Паркинсона. Из-за этого происходит снижение дозозависимой выработки пролактина. Клинические исследования показали, что при достаточно длительном применении таблеток данного препарата (терапия болезни Паркинсона – свыше 3 лет, а синдром «беспокойные ноги» - свыше 1 года) эффективность прамипексола не уменьшается.

Согласно инструкции по применению препарата «Мирапекс» его активное вещество достаточно быстро всасывается в полном объеме. Его биодоступность (степень усвоения организмом человека) составляет более 90%. А максимальный уровень прамипексола в плазме крови достигается через 1-3 часа после его приема. Важным фактором является и то, что при приемах пищи существенно снижается уровень всасывания действующего компонента.

Кроме того, существенными показателями фармокодинамики являются следующие характеристики:

- связь с белками незначительная - менее 20%;

- большой объем распределения - 400 литров (параметр определяет низкую концентрацию в крови);

- дренаж: 90% выводится через почки (80% в неизменном виде), 2% - через кишечник;

- скорость очищения тканей и жидкостей человеческого организма от химических соединений препарата – 500 мл/мин.

Показания, противопоказания и дозировка

Производитель препарата «Мирапекс» сообщает, что данный медикамент показан в следующих диагностированных случаях:

- идиопатический (не зависящий от прочих поражений) синдром «беспокойных ног»;

- болезнь Паркинсона;

- прочие уточненные двигательные и экстрапирамидные нарушения.

К основным противопоказаниям данного лекарственного средства относятся следующие состояния:

- индивидуальная непереносимость, выраженная в повышенной чувствительности к активному компоненту;

- почечная недостаточность (принимать с повышенной осторожностью);

- сниженное артериальное давление (принимать с повышенной осторожностью);

- лицам, не достигшим возраста 18 лет;

- беременным женщинам (принимать с большой осторожностью);

- женщинам в период вскармливания грудью.

Пероральное ежедневное употребление препарата «Мирапекс» рассчитано на трехразовый прием.

Первоначальная суточная дозировка этих таблеток составляет 0,375 миллиграммов.

Необходимый терапевтический эффект достигается путем еженедельного увеличения дозировки (2-я неделя – 0,75 мг, 3-я неделя – 1,5 мг, 4-я неделя – 2,25 мг, 5-я неделя – 3 мг, 6-я неделя – 3,75 мг, 7-я неделя – 4,5 мг) до ожидаемого уровня.

Побочные эффекты и передозировка

Лекарственное средство «Мирапекс» в процессе своего использования может спровоцировать следующие побочные реакции.

Нервная система:

- повышенная сонливость;

- головокружение;

- бессонница;

- спутанность сознания;

- тревожность;

- депрессия;

- суицидная наклонность;

-  галлюцинации;

- амнезия;

- астения;

- экстрапирамидный синдром;

- гипестезия;

- тремор;

- миоклонус;

- дистония;

- гипокинезия;

- атаксия;

- злокачественный нейролептический синдром (проявления: нарушение сознания, гипертермия, мышечная ригидность, акатизия, вегетативная лабильность).

Опорно-двигательный аппарат:

- гипертонус мышц;

- судороги;

- подергивания;

- артрит;

- миастения;

- бурсит;

- болевой синдром в области грудной клетки, шеи или позвоночнике (пояснично-крестцовый отдел).

Желудочно-кишечный тракт:

- снижение аппетита;

- сухость во рту;

- запоры;

- диарея;

- тошнота;

- рвота;

- диспепсия;

- метеоризм;

- режущие боли в области живота.

Дыхательная система:

- синусит;

- фарингита;

- ринита;

- гриппоподобный синдром;

- одышка;

- кашель;

- изменение голоса.

Сердечно-сосудистая система:

- тахикардия;

- аритмия;

- стенокардия;

- ортостатическая гипотензия.

Мочеполовая система:

- учащение испражнений;

- проявленные инфекции;

- снижение потенции и либидо.

К прочим побочным эффектам относится следующая симптоматика:

-  диплопия;

- катаракта;

- конъюнктивит;

- паралич аккомодации;

- аллергические реакции;

-  ослабление слуха;

- внутриглазное давление;

- ретроперитонеальный фиброз;

- плевральный выпот;

- легочная инфильтрация;

- снижение массы тела;

- периферические отеки.

Несмотря на то, что случаев передозировки зафиксировано не было, такая ситуация предполагает возникновение гиперкинезии, галлюцинаций, тошноты, рвоты, возбуждения и снижение АД. В данном случае потребуется промывание желудка, симптоматичная терапия и строгий контроль со стороны медицинского персонала.

Взаимодействие с другими препаратами

В связи с тем, что прамипексол подвергается биотрансформации, лишь незначительно связываясь с белками в плазме крови, его активное взаимодействие с прочими химическими веществами, оказывающими влияние на подобные процессы, практически невозможно.

Однако следует учитывать некоторые специфичные моменты. Препарат «Мирапекс» может вступить во взаимодействие со следующими медикаментами.

Лекарственные средства, тормозящими или подавляющими активную выработку катионных веществ или самовыводящиеся через почечные канальцы. Это выразится в уменьшении скорости очищения тканей и биологических жидкостей от обоих препаратов или от одного из них. В данном случае могут проявиться возбуждение, дискинезия и галлюцинации, для преодоления которых следует снизить дозировку.

Медикаменты «Амантиадин» и «Леводопа». Оба препарата не влияют на фармакокинетику «Мирапекса». Кроме того, всасывание и дренаж «Леводопы» никоим образом не зависят от приема таблеток «Мирапекса». Несмотря на отсутствие тематической информации о взаимодействии прамипексола с «Амантадином», их совместимость вполне допускается, так как оба препарата имеют аналогичные механизмы выведения из организма. Вследствие этого суммарная доза должна постоянно контролироваться (например, при увеличении дозы «Мирапекса» необходимо снизить количество принимаемого лекарства «Леводопа»).

Кроме того, прием препарата «Мирапекс» подразумевает особый контроль в случаях взаимодействия со следующими медикаментами и веществами:

- седативными средствами;

- лекарственными препаратами, способствующими увеличению прамипексола в организме (например, «Циметидином»);

- спиртными напитками.

Полностью исключается принимать «Мирапекс» одновременно с антипсихотическими препаратами.

Эпидемиологические исследования данного препарата выявили факт того, что пациенты с диагнозом «болезнь Паркинсона» относятся к группе риска, которая серьезно подвержена возникновению меланомы. Причем конкретные причины появления данного недуга до сих пор не установлены.

Отзывы

По многочисленным отзывам, как медицинских специалистов, так и пациентов, прошедших курс лечения препаратом «Мирапекс», видно, что данный медикамент действительно обладает серьезным лечебным эффектом. Подавляющее большинство респондентов выражают мнение о том, что данный медикамент на сегодняшний день является одним из основных лекарственных средств, применяемых в терапии болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног».

А та немногочисленная группа людей, которые считают, что «Мирапекс» не справляется со своей задачей, в основном жалуются на побочные эффекты, которые связаны в первую очередь с противопоказаниями. То есть в данном случае налицо имеется невнимательное изучение инструкции по применению препарата и невыполнение врачебных рекомендаций.