Состав препарата «Азатиоприн», форма выпуска

Препарат «Азатиоприн» относится к рецептурным препаратам из группы иммунодепрессантов. В качестве основного действующего соединения использован азатиоприн в количестве 50 мг. К формообразующим компонентам относят следующие соединения:

  • крахмал;
  • желатин;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат кальция.

Препарат выпускается в виде желтоватых круглых таблеток, которые имеют зеленый оттенок. Таблетки упакованы в фольгированные блистеры. Торговая упаковка содержит 50 таблеток.

Выпуском готовой продукции занимается российский производитель - «ОАО Мосхимфарм препараты имени Н.А. Семашко».

Фармакология препарата «Азатиоприн», фармакокинетика

Препарат «Азатиоприн» относится к группе иммунодепрессивных средств. По своему структурному составу химическое соединение имеет сходство с аденином, гипоксантином и гуанином - важнейших составляющих нуклеиновых кислот.

Механизм действия лекарственного препарата основан на замедлении клеточного деления и пролиферацию тканей.

Иммуносупрессивное действие «Азатиоприна» основано на снижении реакции гиперчувствительности. Препарат блокирует клеточную цитотоксичность и подавляет реакцию клеточной несовместимости.

Фармакокинетика азатиоприна

Препарат быстро попадает в системный кровоток через слизистую кишечника. Находясь в организме человека, азатиоприн метаболизируется в печени до активных метаболитов: 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты. Максимальная концентрация препарата и его метаболитов обнаруживается спустя 2 часа после перорального приема. Выводится препарат печенью вместе с желчью. Период полувыведения «Азатиоприна» составляет 5 часов.

Основные показания к приему препарата «Азатиоприн»

Лекарственный препарат получил широкое распространение в различных областях медицины. Его выписывают как иммунологи, хирурги, так и дерматологи. К основным его показаниям можно отнести:

  • в качестве профилактической меры отторжения трансплантатов;
  • дерматомиозит;
  • язвенный колит в фазе обострения;
  • активный гепатит, цирроз печени;
  • системная красная волчанка;
  • слабость мышц;
  • ревматоидный артрит;
  • поражение артериальной стенки сосудов мелкого и среднего калибра с образованием микроаневризм;
  • псориаз;
  • другие аутоиммунные заболевания - гломерулонефрит, тромбоцитопеническая пурпура, вульгарная пузырчатка.

Как принимается препарат «Азатиоприн», рекомендованный режим дозирования

Лекарственное средство «Азатиоприн» должно приниматься только по назначению врача. Курс лечения и режим дозирования назначает специалист.

Профилактика отторжения трансплантанта

Препарат «Азатиоприн» обычно сочетают с приемом циклоспоринов и кортикостероидов. Дозировка лекарственного препарата составляет 5 мг на один килограмм массы тела пациента. Суточную дозировку делят на несколько приемов. курс лечения в такой дозе составляет 1-2 месяца.

Далее следует курс поддерживающей терапии в дозе 1 мг/кг массы тела. Терапевтический курс может длиться несколько лет. При появлении признаков отторжения трансплантата дозу повышают до 4 мг/кг.

Ревматоидный артрит

«Азатиоприн» назначается в дозировке от 1 до 2,5 мг на 1 кг массы тела пациента. Доза зависит от тяжести заболевания. Терапевтический курс лечения назначается индивидуально.

Гепатит в острой фазе, цирроз печени

Максимальная суточная доза не должна превышать 1.5 мг на 1 кг массы тела. Общую дозу делят на 3-4 приема. Курс лечения составляет от месяца до полугода.

Другие аутоиммунные заболевания

При других заболеваниях «Азатиоприн» назначают в дозировке 1,5-2 мг. В случаях необходимости возможно повышение суточной дозы до 2,5 мг/кг. Длительность лечения устанавливает лечащий врач.

Случаи передозировки

Были отмечены случаи передозировки препаратом. Среди симптомов наблюдались панцитопения и нарушения функции печени. Препарат серьезно изменял показатели кроветворения.

В качестве лечения необходимо провести гемодиализ, который полностью выводит препарат и его метаболиты из организма человека. Кроме этого, рекомендуется симптоматическая терапия.

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть на фоне приема препарата «Азатиоприн»

Препарат «Азатиоприн» довольно часто может вызывать побочные эффекты. К наиболее частым из них можно отнести:

  • нарушение показателей кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • мегалобластный эритропоэз;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение отдельных участков кожи;
  • поражения печени: холестаический гепатит;
  • нарушение целостности кожных покровов: язвенные поражения слизистых;
  • отсутствие аппетита и, как следствие, анорексия;
  • мышечные и суставные боли;
  • диспептические расстройства: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм;
  • раздражение слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, острый панкреатит, гастрит;
  • спонтанные кровотечения;
  • некроз отдельных участков кишечника.

Крайне редко были отмечены следующие реакции организма:

  • острая поченая недостаточность;
  • гемолитическая анемия;
  • менингеальные реакции;
  • появление злокачественных новообразований.

Кому противопоказан прием препарата

Несмотря на все положительные стороны препарата,он имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при терапии. К ним относятся:

  • аллергические реакции на компоненты препарата;
  • беременность;
  • период лактации;
  • серьезные нарушения функции почек

Важные указания

  1. Терапия препаратом «Азатиоприн» требует обязательного контроля показателей периферической крови. Специалисты определяют уровень активности сывороточных печеночных трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы.
  2. Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция дозы лекарственного средства. Как правило, стандартную концентрацию уменьшают в 4 раза.
  3. «Азатиоприн» с осторожностью используют при герпетических инфекциях.
  4. Клинически доказано тератогенное и эмбриотокисческое действие препарата, поэтому он противопоказан на всех сроках беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  1. Совместный прием азатиоприна с аллопуринолом приводит к усилению токсического действия первого препарата.
  2. «Азатиоприн» усиливает миелотоксическое действие ко-тримоксазола.
  3. Не рекомендуется параллельный прием других иммунодепрессантов, из-за риска развития инфекции и опухолей.
  4. Терапевтический курс лечения «Азатиоприном» не должен совпадать с вакцинацией живыми вирусными вакцинами. В противном случае возможно усиление репликации вируса и угнетение продукции антител.

Аналоги препарата «Азатиоприн», ценовая категория лекарственных средств

Препарат «Азатиоприн» не имеет аналогов по своему химическому составу. Среди лекарственных средств, обладающих подобным фармакологическим действием можно выделить следующие препараты:

  • «Метотрексат»,
  • «Метипред»,
  • «Солу-медрол»,
  • «Экорал»,
  • «Сандиммун».

Данные препараты имеют разный состав и форму выпуска. Их цена варьирует от 150 до 800 рублей. Стоимость оригинального препарата «Азатиоприн» составляет 250-300 рублей.

Отзывы о препарате «Азатиоприн» имеют противоречивый характер. Многие пациенты отмечают высокую эффективность препарата, однако параллельно с этим описывают большое количество побочных эффектов, которые привели к отмене лекарственного средства. Специалисты утверждают, что «Азатиоприн» - это незаменимое средство в борьбе с аутоиммунными заболеваниями.