Состав препарата «Акласта», форма выпуска

Препарат «Акласта» относится к группе препаратов, которые ингибируют костную резорбцию. В качестве основного действующего вещества использована золедроновая кислота в виде моногидрата. Кроме этого, в состав лекарственной формы добавлены следующие соединения:

  • натрия цитрат;
  • маннитол;
  • вода очищенная.

Препарат выпускается в виде раствора для инфузий. Жидкость имеет прозрачный цвет, не имеет запаха. «Акласта» выпускается в полиэтиленовых флаконах объемом 100 мл. 

Производит лекарственное средство швейцарская фирма Novartis Pharma Stein AG.

Фармакологическое действие препарата «Акласта», фармакодинамика

«Акласта» относится к группе препаратов, которые ингибируют костную резорбцию. Являясь бифосфонатом по своему химическому составу, золедроновая кислота воздействует на костную ткань, подавляя резорбцию костной ткани и активность остеокластов.

Механизм действия лекарственного средства основан на селективности золедроновой кислоты к минерализованной костной ткани.

После внутривенного введения препарат попадает в костную ткань, где локализуется преимущественно в местах ремоделирования. 

Надо отметить, что препарат не оказывает негативного влияния на формирование костной ткани, ее механические свойства и минерализацию. Золедроновая кислота снижает активность остеокластов и разрушение костной ткани. При этом препарат не провоцирует образования волокнистой ткани кости и абберантной аккумуляции остеоида.

Так как препарат вводится внутривенно, то максимальная концентрация лекарственного средства в крови обнаруживается к концу введения. Биодоступность «Акласты» довольно высока и приближена к 100%. Золедроновая кислота на 45% связывается с белками крови и на 100% с костной тканью.

Выводится препарат в неизменном виде почками. Период полувыведения имеет двухфазный характер: быстрое выведение и длительная фаза. Первый этап продолжается от 1,5 до 2 часов, а второй 146 часов. 

Золедроновая кислота не имеет способности к кумуляции.

Основные показания к применению препарата «Акласта»

По мнению врачей, препарат «Акласта» обладает высокой эффективностью и непревзойденным качеством. Его назначают при следующих заболеваниях:

  • остеопороз, который возникает во время постменопаузы у женщин;
  • в качестве профилактической меры для улучшения минеральной плотности костей;
  • остеопороз у мужчин;
  • профилактика переломов у пациентов, у которых уже случались переломы проксимального отдела бедренной кости;
  • остеопороз, вызванный терапией глюкокортикостероидными средствами;
  • остеопороз у женщин с остеопенией;
  • костная болезнь Педжета.

Противопоказания к приему лекарственного средства

Несмотря на высокую эффективность препарата, он имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении. К ним относятся:

  • индивидуальная чувствительность к компонетам лекарственного средства;
  • непереносимость бифосфонатов;
  • тяжелые нарушения минерального обмена;
  • почечная недостаточность;
  • гипокальциемия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании препарата «Акласта»

К сожалению, побочные эффекты при использовании данного препарата далеко не редкость. К наиболее часто встречаемым из них можно отнести:

  • гриппоподобный синдром;
  • повышение субфибрильной температуры тела;
  • болезненные ощущения в суставах и мышцах;
  • частые головные боли;
  • аллергические реакции: покраснение, зуд, жжение в месте инъекции;
  • парестезии;
  • диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, запор;
  • сухость слизистых оболочек;
  • сонливость, астенические состояния;
  • гипергидроз конечностей;
  • чувство скованности или слабости в мышцах;
  • головокружение;
  • нарушение показателей кроветворения;
  • артериальная гипертензия;
  • назофарингит;
  • постоянное ощущение жажды;
  • повышенная возбудимость.

Как принимать препарат «Акласта», рекомендованый режим дозирования

Препарат «Акласта» относится к строго рецептурным препаратам и должен использоваться только по назначению врача. Лекарство предназначено для внутривенного введения. Система для инфузионного введния должна обеспечивать постоянную скорость ввдения не менее 15 минут подряд. Перед использованием золедроновой кислоты рекомендуется провести гидратацию организма.

Постменопаузный остеоартроз у женщин

Для терапии данного заболевания «Акласта» вводится один раз в год в дозировке 5 мг.

Для профилактики постменопаузного остеопороза препарат вводят 1 раз в два года.

Профилактика переломов

Для профилактики переломов проксимальной части бедренной кости препарат вводится пациентам один раз в год. В случаях, когда перелом произошел совсем недавно, следует подождать 6-12 недель после операции. Параллельно принимают препараты, содержащие витамин Д.

Остеопроз на фоне приема глюкокортикостероидов

Схема лечения аналогична предыдущим заболеваниям - 1 раз в год по 5 мг.

Болезнь Педжета

Костная болезнь Педжета предполагает однократый прием «Акласты». Дозировка составляет 5 мг. Повторное введние возможно только после консультации со специалистом.

Передозировка

Случаев передозировки практически не отмечено. При проявлении побочных эффектов, необходимо внутривенное введение растворов, которые содержат фосфаты, калий и магний.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

  1. «Акласта» не совместима с препаратами кальция, поэтому эти препараты не используют в одной системе для инфузий.
  2. Не стоит совмещать «Акласту» с препаратами, которые оказывают угнетающее действие на почки.

Важные указания

  1. Для того чтобы снизить частоту проявления побочных эффектов, препарат сочетают со средствами, содержащими в своем составе ибупрофен или парацетамол.
  2. Пациентам с дефицитом кальция в организме перед началом терапии назначают лекарства, содержащие этот микроэлемент, и препараты витамина Д.
  3. Терапия болезни Педжета должна проводиться под строгим контролем врача.
  4. Пациентам с нарушениями почек не рекомендуется прием золедроновой кислоты.
  5. Перед введением препарата необходимо определить уровень креатинина в плазме крови. Данный показатель позволит определить возможность лечения «Акластой».
  6. Максимальная дозировка лекарственного средства не должна превышать 5 мг. Препарат ни в коем случае не вводится струйно, только внутривенно капельно.
  7. Стоит отказаться от вождения и потенциально опасных видов деятельности на время проведения терапии, так как высока вероятность проявления негативных эффектов.

Аналоги препарата «Акласта», ценовая категория лекарственных средств

Среди аналогов, которые имеют такой же химический состав и фармакологическое действие, можно выделить следующие препараты:

  • «Зомета»,
  • «Золендронат - Тева»,
  • «Резокластин ФС»,
  • «Золерикс»,
  • «Блазтера»,
  • «Золедрэкс».

Препараты золедроновой кислоты имеют химиотерапевтический эффект. Их применение возможно только под строгим контролем медицинского персонала. Ценовая категория лекарственных средств сильно варьирует и зависит от производителя лекарственного средства. Стоимость препаратов составляет от 3 до 17 тысяч рублей за одно торговое наименование. Оригинальный препарат «Акласта» стоит порядка 15800 -17300 рублей.

Отзывы о препарате «Акласта»

Встречаются очень разные отзывы об «Акласте» на форумах, где обсуждают проблемы, связанные с остеопорозом. Часто пациенты, перенесшие переломы и практиковавшие лечение этим препаратом, пишут, что после его приема состояние улучшалось. Об этом свидетельствовали и результаты обследований, и общее состояние пациентов. При этом многие отмечают, что введение лекарства переносится тяжело: повышается температура тела, развивается озноб, рвота.