Состав и форма выпуска

В состав одного флакона входят 2000 ЕД комплекса протеиназ, которые продуцируются Bacillus subtilis (их иммобилизуют радиационным методом на макроголе 1500, добавляя декстран. Субстанция, являющаяся действующим веществом, называется тромбовазим.

Препарат производится в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий. Средство может иметь цвет от светло-желтого до светло-коричневого. «Тромбовазим» выпускается в стеклянных флаконах объемом 20 мл, которые помещены в пачку из картона.

Лекарство также выпускается в виде таблеток и капсул, покрытых желатиновой оболочкой. В состав каждой таблетки входит 200 ЕД активного вещества, а также вспомогательные компоненты - картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, хлорид натрия. В упаковке - 10 таблеток.

Капсулы представляют собой твердые желатиновые белые оболочки с темно-розовой крышечкой, внутри которых находится порошок. В состав каждой капсулы может входить 400 ЕД, 600 ЕД или 800 ЕД тромбовазима и дополнительные вещества (аналогичные тем, которые используются при изготовлении таблеток). Капсула создается на основе желатина и красителей - азорубина, синего патента и диоксида титана. В одной упаковке может быть 4 или 10 капсул, которые помещены в контурные ячейки.

Фармакологическое действие

«Тромбовазим» относится к ферментным фибринолитическим средствам. Препарат обладает фибринолитическим эффектом, включая тромболитическое действие, которое обусловлено способностью разрушать фибрин. Терапевтический эффект может сохраняться на протяжении 2-3 часов с момента внутривенного введения инфузии.

Механизм воздействия лекарственного средства отличается от эффекта плазмина: «Тромбовазим» не разрушает лизиновые связи специфичного хромогенного субстрата.

Лекарство обладает прямым тромболитическим действием на тромб. Этот эффект не связан с воздействием на процессы фибринолиза и не способствует активации плазминогена.

При назначении препарата в дозировке от 20 до 60 ЕД/кг массы тела, «Тромбовазим» проявляет тромболитическое, антитромботическое и кардиопротективное, а также противовоспалительное действие. У пациентов с острым инфарктом миокарда кровоток восстанавливается в среднем в течение двух часов с момента начала внутривенного введения. В данном случае инфузии назначаются с постоянной скоростью до 70 ЕД в минуту.

Прием «Тромбовазима» в рекомендованных дозах при внутривенном использовании не оказывает понижающего воздействия на содержание фибриногена в крови. Вероятное транзиторное снижение АЧТВ может корригироваться с помощью назначения пациенту гепарина.

Антитромботический эффект лекарства обусловлен препятствием полимеризации фибрина, поэтому «Тромбовазим» считается действенным в целях профилактики артериальных тромбозов.

Кроме того, «Тромбовазим» способен снижать выраженность ишемических повреждений. Судя по результатам экспериментальных исследований, которые проводили на модели адреналинового миокардита, на исходе третьих суток после начала приема препарата было достоверно зафиксировано 1.5-кратное понижение объема некроза миокарда. На седьмые сутки снижение дистрофических изменений было уже двукратным.

Фармакокинетика

Подтвержденных сведений о связывании препарата «Тромбовазим» с белками плазмы и форменными элементами крови на сегодняшний день производитель лекарственного средства не предоставил. При приеме «Тромбовазима» в рекомендуемых дозировках и соблюдении режима введения препарат не обладает кумулятивным действием.

Общий клиренс лекарственного средства составляет 1.2 мл в минуту. В случае однократного введения «Тромбовазима» константа скорости элиминации - от 0.057 до 1 минуты.

При однократном внутривенном введении период полувыведения лекарства (при измерении специфической активности в крови) обычно составляет около 12 минут. Лекарство покидает организм пациента преимущественно через почки. Препарат выводится в активном виде, сохраняя специфическую активность, которая может быть определена по гидролизу хромогенных белковых субстратов. При этом некоторая часть активного вещества метаболизируется и покидает организм через печень.

В особых клинических случаях, включая выраженные нарушения функции почек, может наблюдаться более продолжительный период полувыведения препарата.

Показания

«Тромбовазим» используется для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (в течение первых 12 часов).

Препарат также считается довольно эффективным как вспомогательное средство в составе комплексного лечения хронической венозной недостаточности.

Способ применения, дозировка и режим приема

Лекарственное средство «Тромбовазим» вводится путем внутривенных инфузий. Раствор готовят путем разведения в 0.9% растворе натрия хлорида. Препарат вводится в течение 30-60 минут. Скорость поступления в организм не должна быть более 60 ЕД в минуту.

Как правило, в качестве начальной дозировки обычно назначается 30 ЕД/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 60 ЕД/кг. Максимальная курсовая дозировка не должна превышать 10 000 ЕД.

Таблетки и капсулы рекомендуется принимать за полчаса до пищи.

Возможные побочные действия

При назначении препарата «Тромбовазим» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Среди наиболее распространенных из них:

  • понижение артериального давления (вероятно при слишком высокой скорости внутривенного введения), в этом случае гипотензия обычно быстро устраняется при нормализации инфузионного темпа;
  • реперфузионные аритмии (в целях понижения риска используется инсулин-глюкозо-калиевая смесь, блокаторы медленных кальциевых каналов, лидокаин);
  • различного рода аллергические реакции (для их купирования рекомендованы глюкокортикостероиды (ГКС);
  • транзиторное повышение температуры тела до субфебрильных значений, озноб (проявления также купируются введением ГКС);
  • местные реакции, обусловленные раздражающим воздействием лекарственного средства на венозную стенку (болезненные ощущения и покраснение по ходу вены, в которую вводится препарат);
  • флебиты.

Случаев геморрагических осложнений, возникающих у пациентов на фоне приема «Тромбовазима», на сегодняшний день официально не зафиксировано. Несмотря на это, риск их развития, с учетом предполагаемой вероятности геморрагических осложнений при использовании тромболитиков, требует особого врачебного контроля и наблюдения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Тромбовазим» не используется в следующих случаях:

  • при высоком риске кровотечений (после перенесенных недавно обширных хирургических вмешательств либо травм, произошедших в течение десяти предыдущих суток);
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, осложненные кровотечением, на протяжении последних 3 месяцев;
  • внутричерепное кровоизлияние, включая подозрение на геморрагический инсульт; варикозное расширение вен пищевода;
  • как злокачественные, так и доброкачественные новообразования, которые сопровождаются повышенным риском кровотечений.

Противопоказанием к применению препарата «Тромбовазим» также являются:

  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к лекарственному средству.

Особые указания

При появлении первых симптомов, указывающих на возникновение флебита, инфузии в эту вену необходимо прекратить. Для введения препарата в дальнейшем нужно использовать другую вену.

Передозировка

В случае приема доз, превышающих рекомендованные, либо слишком быстром введении препарата вероятно выраженное снижение артериального давления. Состояние пациента нормализуется путем введения симпатомиметиков, ГКС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании «Тромбовазима» совместно с препаратами, которые обладают гипотензивным действием, важно учитывать вероятность резкого понижения АД.

С учетом возможной инактивации протеиназ «Тромбовазима» препарат недопустимо одномоментно внутривенно вводить совместно с антибиотиками тетрациклинового ряда и ингибиторами протеаз (апротинин).

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство нужно хранить в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и недоступном для детей, при температуре от 2-10°С. При соблюдении условий хранения препарат «Тромбовазим» годен в течение полутора лет с момента производства. Использовать лекарство позже даты, указанной на упаковке, нельзя.

Условия отпуска из аптек

В аптеках «Тромбовазим» можно приобрести исключительно по рецепту.

Отзывы

Многие пациенты, получавшие лечение препаратом «Тромбовазим», до этого испробовали различные методы, включая медикаментозные. По словам больных, после курса терапии они не только почувствовали облегчение - улучшения были зафиксированы и по результатам анализов.

Немало больных, страдающих хронической венозной недостаточностью, при этом подчеркивали, что эффект «Тромбовазима» оказался гораздо более выраженным при комплексной терапии, в сочетании с другими методами лечения, в том числе, лекарственные средства.