Многие формы депрессий обусловлены недостатком в мозге серотонина. «Пароксетин» способен повышать уровень этого медиатора в ЦНС. В отличии от многих других антидепрессантов, данное лекарство действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции. Кроме того, он имеет относительно небольшой список противопоказаний и побочных эффектов. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги. Благодаря своим свойствам «Пароксетин» широко применяется в психиатрической практике.
Латинское название - paroxetine.
Форма выпуска, состав и упаковка
Круглые таблетки, обработанные белой пленочной оболочкой, выпуклые с двух сторон, с риской и шероховатой поверхностью.
1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Помимо основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные компоненты:
- Кальция гидрофосфат;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Кросповидон;
- Коповидон;
- Кремния диоксид коллоидный;
- Магния стеарат;
- Тальк.
Оболочка содержит:
- Гипромеллозу;
- Макрогол 6000;
- Тальк;
- Титана диоксид.
Таблетки распределяются по 10 штук в блистер, по несколько блистеров в заводской картонной пачке.
Фармакологическое действие
Препарат является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга. Это свойство объясняет его антидепрессивное воздействие и эффективность при терапии обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Согласно клиническим исследованиям поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие качества, когда он назначается в дозах больше важных для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значимого значения на АД, ЧСС и ЭЭГ.
Фармакокинетика
После перорального приема «Пароксетин» отлично абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.
Количество «Пароксетина» в плазме крови, обнаруживаемого после приема растет при дисфункции печени и почек, а также у лиц престарелого возраста.
Показания к применению
- Депрессия всех типов, в том числе реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия в сочетании с тревогой;
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- Паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
- Социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- Генерализованное тревожное расстройство.
Противопоказания
- Необходимость приема ингибиторов МАО и период менее двух недель после их отмены;
- Нестабильная эпилепсия;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Детский возраст;
- Аллергия на основное или вспомогательные вещества препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении «Пароксетина» пациентам с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, патологией сердца, эпилепсии, эпилептических состояниях, а также при одновременном применении электроимпульсной терапии, приеме медицинских препаратов, способных повышать риск кровотечения, наличии риска повышения кровоточивости и болезнях, повышающих риск кровоточивости.
Способ применения и дозы
«Пароксетин» принимают перорально 1 раз в сутки в утреннее время во время еды, запивая водой.
Оптимальная дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. Выводы об эффективности выбранной дозы происходят на основании результатов 2-3 месяцев после начала лечения. В зависимости от показателей врач может повысить или снизить количество принимаемого пациентом препарата.
Для лечения депрессии обычно используют 20 мг «Пароксетина» 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу наращивают на 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах исходная лечебная доза равна 20 мг в сутки с дальнейшим еженедельным наращиванием количества препарата на 10 мг. Средняя терапевтическая доза при этом составляет 40 мг в сутки. Максимальная доза в этом случае не должна превышать 60 мг в сутки.
При панических расстройствах исходная доза равна 10 мг в сутки с постепенным наращиванием раз в неделю на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг в сутки. Предельная доза - 50 мг в сутки.
При социально-тревожных расстройствах/социофобиях исходная доза равна 20 мг «Пароксетина» в сутки. Если в течение месяца положительная динамика отсутствует, необходимо увеличить дозировку препарата до 50 мг в сутки. При это наращивать дозировку необходимо постепенно, на 10 мг в неделю с чутким отслеживанием результатов.
При генерализованных тревожных расстройствах исходная и лечебная дозы равны 20 мг в сутки.
Отмену препарата необходимо производить постепенно. Это поможет избежать синдрома отмены.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС:
- Сонливость;
- Тремор;
- Астения;
- Бессонница;
- Головокружение;
- Утомляемость;
- Судороги;
- Экстрапирамидные расстройства;
- Серотониновый синдром;
- Галлюцинации;
- Мания;
- Спутанность сознания;
- Ажитация;
- Тревожность;
- Деперсонализация;
- Приступы паники;
- Стрессовость;
- Амнезия;
- Миоклония.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- Артралгия;
- Миалгия;
- Мышечное бессилие;
- Миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы:
- Задержка мочи;
- Непривычно частое мочеиспускание.
Со стороны половой системы:
- Нарушения половой функции;
- Импотенция и расстройства эякуляции;
- Гиперпролактинемия/галакторея;
- Аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы:
- Снижение или же увеличение аппетита;
- Перемена вкуса;
- Дурнота;
- Тошнота;
- Сухость во рту;
- Запоры или диарея;
- В отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Реакции гиперчувствительности:
- Сыпь;
- Крапивница;
- Экхимоз;
- Зуд;
- Ангионевротический отек.
Иные:
- Усиление потоотделения;
- Ринит;
- Гипонатриемия;
- Сбои в секреции антидиуретического гормона.
Передозировка
Признаки: дурнота, тошнота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, увеличение АД, узловой ритм. В исключительных случаях, при совместном употреблении «Пароксетина» с иными психотропными препаратами и/или спиртным вероятны изменения на ЭКГ, кома.
Терапия: промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическая терапия.
Дополнительно
- Одновременное употребление «Пароксетина» и препаратов с инсулином и прочими средствами для лечения хронических заболеваний может требовать корректировки их количества;
- У больных престарелого возраста на фоне лечением «Пароксетином» вероятно развитие гипонатриемия;
- Для пожилых пациентов максимальная дневная доза не должна превосходить 40 мг;
- При развитии судорог терапию «Пароксетином» необходимо прекратить;
- Аналогичным «Пароксетину», но менее выраженным противотревожным действием обладает антидепрессант «Сертралин»;
- В настоящее время «Пароксетин» перешел в разряд препаратов-дженериков. Это связано с окончанием действия патента у его первоначального производителя;
- Длительность эффективного воздействия «Пароксетина» при терапии социального тревожного расстройства, общего тревожного расстройства и посттравматического стресса не была подтверждена в полной мере;
- Использование «Пароксетина» у детей не рекомендовано, потому что его защищенность и эффективность у данной группы больных не проверена.
Беременность и период грудного вскармливания
«Пароксетин» противопоказан к использованию во время беременности и лактации.
Обстоятельства отпуска из аптек
Таблетки «Пароксетин» разрешены к отпуску из аптек строго при наличии рецепта от лечащего врача.
Срок годности и условия хранения
Препарат необходимо хранить в сухом, защищенном от света, труднодоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. По истечении срока годности таблетки подлежат утилизации. Запрещено употреблять «Пароксетин» с истекшим сроком хранения.