Состав, форма выпуска и условия отпуска

Лекарство выпускается в виде белых круглых плоских таблеток с риской на одной стороне и растворе для инъекций.

Действующее вещество препарата - метоклопрамид (Metoclopramide). В состав каждой таблетки «Церукала» входит 10.54 мг моногидрата гидрохлорида метоклопрамида (включая 10 мг гидрохлорида метоклопрамида), а также картофельный крахмал, желатин, стеарат магния и ряд других вспомогательных компонентов. В упаковке «Церукала» - 50 таблеток, которые помещены во флакон из затемненного стекла.

В 1 мл раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения, содержится 5 мг активного вещества. Препарат в этой форме производится в ампулах объемом 2 мл, которые имеют цветные кольца - зеленое сверху и синее снизу. В упаковке - 10 ампул, которые помещены в открытые контурные ячейки и пачку из картона.

Лекарство «Церукал» продается в аптеках исключительно по рецепту.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным противорвотным эффектом, а также снижает ощущение тошноты, устраняет икоту. «Церукал» также оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Противорвотное действие связано со способностью действующего вещества «Церукала» блокировать допаминовые D2-рецепторы и повышать порог хеморецепторов триггерной зоны.

Предполагается, что метоклопрамид, являясь блокатором серотониновых рецепторов, ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, которое вызывает допамин. В результате усиливается интенсивность холинергических реакций гладкой мускулатуры ЖКТ.

Лекарство способствует ускоренному опорожнению желудка за счет предотвращения расслабления его тела и роста активности антрального отдела и верхних отделов тонкого кишечника.

Увеличивая давление сфинктера пищевода, «Церукал» снижает рефлюкс желудочного содержимого, при этом повышая клиренс кислоты из пищевода (достигается благодаря росту амплитуды перистальтических сокращений).

Под влиянием «Церукала» стимулируется секреция пролактина и вызывается транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может спровоцировать кратковременную задержку жидкости.

Фармакокинетика

После приема «Церукал» быстро абсорбируется из ЖКТ, после чего около 30% связывается с белками плазмы, а затем биотрансформируется в печени. Покидает организм активное вещество препарата преимущественно через почки - как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Продолжительность периода полувыведения обычно составляет 4-6 часов.

Показания

Лекарственное средство «Церукал» используется при следующих клинических проявлениях различных заболеваний:

  • рвота;
  • тошнота;
  • различного генеза икота;
  • атония и гипотония желудка и кишечника (включая послеоперационный период);
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • метеоризм.

В составе комплексной терапии «Церукал» назначается при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат также применяют при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ в целях стимулирования перистальтики.

Способ приема и дозировка

Взрослым пациентам для приема внутрь «Церукал» назначается по 5-10 мг в сутки. Прием таблеток обычно разделяется на 3-4 раза.

При таких показаниях, как сильная тошнота и рвота метоклопрамид ввидся в виде раствора. Дозировка для внутримышечных или внутривенных инъекций составляет 10 мг.

Кроме того, в некоторых случаях «Церукал» назначается интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю. Принимать препарат необходимо 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза (независимо от способа введения) составляет 20 мг, суточная - 60 мг.

Для детей возраста старше 6 лет средняя разовая дозировка обычно составляет 5 мг, препарат принимается 1-3 раза в день в виде таблеток либо парентерально (инъекционно). Для детей возрасте до 6 лет суточная доза (в виде инъекций) составляет 0.5-1 мг/кг. Препарат назначается 1-3 раза в день.

Побочное действие

При назначении «Церукала» у пациентов могут наблюдаться разного рода нежелательные эффекты. В числе наиболее распространенных обычно выделяются:

  • со стороны органов ЖКТ: расстройства стула (запор, диарея - обычно после приема первых доз препарата), значительно более редко - ощущение сухости во рту;
  • со стороны центральной нервной системы: чувство усталости (может сопровождаться сонливостью), головные боли и головокружение, депрессия, акатизия, у детей и молодых пациентов даже после однократного приема препарата вероятны экстрапирамидные симптомы (спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея и др., обычно исчезают после отмены лекарства), у пожилых пациентов (особенно при продолжительной терапии) вероятны явления паркинсонизма, дискинезии;
  • со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (после приема первых доз препарата);
  • со стороны эндокринной системы побочные эффекты возникают достаточно редко (обычно после продолжительного приема препарата в высоких дозировках): галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Кроме того, прием препарата может вызывать аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах.

Противопоказания к применению

Препарат «Церукал» не используется в следующих случаях:

  • кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта;
  • механическая непроходимость кишечника;
  • перфорация желудка или кишечника;
  • феохромоцитома;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • эпилепсия;
  • пролактинозависимые опухоли;
  • глаукома.

Противопоказанием к назначению лекарственного средства также являются:

  • период беременности и грудного вскармливания (метоклопрамид способен проникать в молоко);
  • прием антихолинергических препаратов;
  • гиперчувствительность к метоклопрамиду.

Применение у детей

Препарат с особой осторожностью назначается детям раннего возраста, учитывая существенно более высокий риск развития дискинетического синдрома у этой категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Лечение «Церукалом» пожилых пациентов, особенно в течение длительного периода, должно проводиться с учетом рисков развития экстрапирамидных расстройств, включая паркинсонизм и позднюю дискинезию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение «Церукала» и антихолинергических средств чревато взаимным ослаблением их терапевтического воздействия.

Одновременное применение «Церукала» с нейролептиками (особенно препаратов фенотиазинового ряда, а также производных бутирофенона) повышает риск появления экстрапирамидных реакций.

В случае одновременного приема с «Церукалом» может существенно возрастать уровень абсорбции ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и этанола.

При внутривенном введении препарат увеличивает скорость абсорбции диазепама, что ведет за собой рост его максимальной концентрации в плазме крови.

Учитывая, что метоклопрамид является антагонистом допаминовых рецепторов, после приема «Церукала» может снижаться противопаркинсонический терапевтический эффект леводопы в сочетании с ростом ее уровня биодоступности (за счет ускорения эвакуации препарата из желудка). В данном случае результаты лекарственного взаимодействия неоднозначны.

Одновременный прием «Церукала» и морфина ускоряет скорость абсорбции последнего, вызывая усиленное седативное воздействие.

Уровень абсорбции нитрофурантоина уменьшается при одновременном приеме с «Церукалом».

В случае приема «Церукала» непосредственно перед введением пропофола или тиопентала необходимо принимать решение о вероятном снижении их индукционных дозировок.

На фоне применения «Церукала» усиливаются и пролонгируются терапевтические эффекты хлорида суксаметония.

Эффективность «Церукала» может снижаться при сочетании с толтеродином. Одновременный прием с флувоксамином и флуоксетином может стать причиной повышенного риска развития экстрапирамидных нарушений (имеются описанные случаи).

На фоне лечения «Церукалом» растет абсорбция циклоспорина и увеличиваются показатели его концентрации в плазме крови.

Стоимость

В среднем, упаковка «Церукала» российского производства стоит около ста рублей (таблетированная форма) или двухсот рублей (в ампулах), в зависимости от объема.

Аналоги «Церукала»

В российских аптеках продаются препараты отечественного и зарубежного производства (в виде таблеток и растворов, предназначенных для внутримышечного и внутривенного введения):

  • «Метоклопрамид-виал» (ООО ВИАЛ);
  • «Метоклопрамид-эском» (ОАО ЭСКОМ НПК);
  • «Метоклопрамид-промед» (PROMED EXPORTS Pvt. Ltd., Индия);
  • «Перинорм» (IPCA LABORATORIES Ltd., Индия) и ряд других лекарств, в состав которых входит то же действующее вещество - метоклопрамид.