Состав и форма выпуска
Препарат «Аминазин» выпускается в виде драже, таблеток и инъекционного раствора.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой красновато-коричневого оттенка, в каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества - гидрохлорида хлорпромазина. На поперечном разрезе таблетка белая или почти белая. В состав препарата также входит картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат и ряд других вспомогательные веществ. Таблетки упакованы в контурные ячейки, в пачке - 10 или 20 шт.
В состав драже, кроме 25, 50 или 100 мг гидрохлорида хлорпромазина, входят сахароза, крахмальная патока, желатин, воск, тальк, диоксид титана и подсолнечное масло. Драже выпускается в картонных пачках по 10, 30, 50 и 100 шт. (в контурных ячейках) или полимерных банках по 1600, 2285 и 3200 шт.
Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1, 2, 5 и 10 мл, в его состав также входят дополнительные компоненты, в частности, безводный сульфат натрия и аскорбиновая кислота. В 1 мл раствора содержится 25 мг гидрохлорида хлорпромазина.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат «Аминазин», принадлежа к нейролептикам, имеет выраженное седативное действие. Лекарственное средство способно существенно снижать интенсивность либо полностью устранять галлюцинации и/или бред, купировать психомоторное возбуждение, уменьшать уровень проявления аффективных реакций, беспокойства и тревожности, а также двигательной активности.
Терапевтический эффект препарата обусловлен способностью «Аминазина» блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы в мезолимбических структурах головного мозга, а также блокирующим воздействием на α-адренорецепторы, подавляя высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Вместе с тем, в результате блокады допаминовых рецепторов возрастает уровень секреции пролактина гипофизом.
«Аминазин» также обладает центральным противорвотным действием, которое связано с угнетением либо блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект, вероятно, усиливают антихолинергические, седативные и антигистаминные свойства препарата.
Предполагается, что седативный эффект «Аминазина» объявляется альфа-адреноблокирующей активностью действующего вещества, которое при этом оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Хлорпромазин после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро, но иногда не в полном объеме. Максимальных показателей уровень концентрации препарата достигает обычно через 2-4 ч после приема.
Учитывая эффект "первого прохождения" препарата через печень, концентрация в плазме после приема таблеток или драже оказывается меньше, чем после внутримышечного введения. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, образуя при этом как активные, так и неактивные метаболиты.
Более 95% хлорпромазина связываются с белками плазмы, широко распределяясь в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень содержания препарата в мозге выше, чем в плазме.
Важно учитывать, что фармакокинетические параметры могут варьироваться у одного и того же пациента. При этом прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом отсутствует.
Период полувыведения хлорпромазина обычно составляет порядка 30 часов. Предполагается, что элиминация метаболитов препарата требует более долго периода. длительной.
«Аминазин» покидает организм пациента через почки, а также выводится с желчью в виде метаболитов.
Показания
Лекарственное средство используется:
- при затяжных параноидных и галюцинаторных состояниях, психомоторной иннервации, алкогольном психозе, маниакальных галюцинациях, которые возникают на фоне делириидепрессивного психоза и других психических расстройств эндогенной природы, проявляющихся преимущественно в молодом и зрелом возрасте и проходящих в циклической форме;
- при рвоте у беременных и болезни Меньера - как эффективный противорвотный препарат;
- для лечения хлорэтиламинамии при онкологических заболеваниях;
- при зудящих дерматозах и подобного рода патологических состояниях.
«Аминазин» также назначается в целях:
- премедикации и потенцированного наркоза;
- искусственной гипотермии (в составе литических смесей, которые вводятся внутривенно или внутримышечно).
Показанием к применению «Аминазина» также считаются:
- ажитированная депрессия, в сочетании с пресенильным психозом;
- невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса;
- упорные боли, включая каузалгии (препарат используется в сочетании с анальгетиками); стойкие нарушения сна (препарат используется в сочетании со снотворными и транквилизаторами).
Дозировка, режим приема и продолжительность лечения
Разовая доза для взрослых пациентов составляет обычно от 10 до 100 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям возраста 1-5 лет дозировка рассчитывается по формуле - 500 мкг на кг массы тела, с учетом приема каждые 4-6 часа.
Для детей старше пяти лет в стандартных случаях взрослую дозировку делят вдвое или втрое, в зависимости от возраста, показаний и общего состояния.
При внутримышечном или внутривенном введении взрослым пациентам в качестве начальной дозы назначается от 25 до 50 мг. Детям старше года препарат вводят в разовой дозировке, рассчитанной по формуле - 250-500 мкг на кг массы тела.
Независимо от лекарственной формы, дозировка препарата и частота его применения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет:
- 300 мг при приеме внутрь;
- 150 мг при внутримышечном введении;
- 100 мг при внутривенном введении.
Побочное действие
Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, возникающих при назначении «Аминазина», выделяются:
- со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже - дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже - развитие холестатической желтухи;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
- со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
- со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.
Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.
Значительно более редко при использовании «Аминазина» наблюдается эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.
Противопоказания к применению
Лекарственное средство «Аминазин» не применяется в следующих случаях:
- нарушения функции печени и/или почек;
- заболевания кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- микседема;
- заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
- тромбоэмболическая болезнь;
- бронхоэктатическая болезнь (в поздних стадиях);
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, возникающая на фоне гиперплазии предстательной железы;
- выраженное угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния;
- травматические повреждения мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат, назначаемый в период беременности, необходимо применять в максимально низких дозах. Кроме того, следует ограничить продолжительность лечения. В конце беременности рекомендуется понижение дозировки «Аминазина».
Необходимо учитывать, что препарат способен оказывать пролонгирующее воздействие на роды.
В период лечения «Аминазином» грудное вскармливание нужно прекратить, так как хлорпромазин и его метаболиты, преодолевая плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке.
Как показали клинические исследования, хлорпромазин способен оказывать тератогенное действие. Использование «Аминазина» в высоких дозах во время беременности могло вызывать у новорожденных нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным действием, а также формирование экстрапирамидного синдрома.