Препарат был создан во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. Серго Орджоникидзе (сейчас - ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Впервые применять «Азафен», который сначала назывался «Пипофезин», в Советском Союзе стали в 1970-х годах. На сегодняшний день это лекарственное средство входит в число жизненно необходимых и важнейших медицинских препаратов.
Состав и форма выпуска
Активным веществом «Азафена» является антидепрессант трициклической структуры пипофезин. Содержание действующего вещества в каждой таблетке составляет 25 мг.
В процессе изготовления лекарственного средства также используются картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил), микрокристаллическая целлюлоза , моногидрат лактозы и ряд других вспомогательных веществ.
Препарат «Азафен» выпускается лишь в таблетированной форме. Таблетки помещены в контурные ячейковые упаковки и картонную пачку или полимерную банку, в зависимости от их количества. «Азафен» производится в упаковках по 10, 14, 100, 200, 250 и 300таблеток.
Фармакологическое действие
Активное вещество лекарственного средства «Азафен» блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами. В результате растет их содержание в синаптической щели, вызывая купирование проявлений депрессии.
Тимолептический эффект «Азафена» сочетается с седативной активностью и анксиолитическим действием. По своим фармакологическим свойствам препарат схож с имипрамином, ослабляя депримирующие эффекты резерпина и усиливая действие фенамина и 5-окситриптофана.
В отличие от других антидепрессантов трициклической структуры, пипофезин не обладает холиноблокирующими свойствами и не оказывает значимого влияния на уровень активности моноаминоксидазы (МАО). По результатам исследований не было выявлено и кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
Действующее вещество таблеток «Азафен» заключено в специальный матрикс-носитель, который обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина. В результате препарат достаточно быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень биодоступности препарата составляет порядка 80%.
Максимальных показателей концентрация действующего вещества в организме пациента (после однократного приема препарата) достигает в среднем через три-четыре часа после приема.
Около 90% активного вещества связываются с белками плазмы. Метаболизм препарата происходит в печени. Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно шестнадцать часов.
Активное вещество лекарственного средства и его метаболиты покидают организм преимущественно через почки.
Продолжительность нахождения препарата в организме пациента составляет в среднем тринадцать часов (допустимым считается диапазон 10-20 часов). В случае повторного приема колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами обычно сглаживаются.
Показания
Препарат «Азафен» назначается в случае диагностирования следующих заболеваний:
- депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести, включая депрессивные состояния, возникающие при хронических соматических заболеваниях и развивающиеся в результате продолжительной терапии нейролептиками;
- астено- и тревожно-депрессивные состояния;
- биполярное аффективное расстройства (депрессивная фаза);
- инволюционная депрессия;
- реактивные депрессии;
- астенодепрессивные состояния невротического характера.
Кроме того, лекарственное средство успешно применяется в виде «долечивающего» препарата после курса лечения другими, более мощными медикаментами.
Особо эффективным «Азафен» считается при лечении депрессий легкой и средней тяжести. Пациентам, у которых диагностированы глубокие депрессии, препарат нередко назначают в совокупности с другими трициклическими антидепрессантами.
В некоторых случаях «Азафен» сочетают с нейролептиками.
Учитывая хорошую переносимость, довольно сильную антидепрессивную активность и выраженное седативное действие, «Азафен» часто используют при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться депрессивными и невротическими состояниями. В частности, подтверждено успешное применение препарата в лечении такого рода симптомов у пациентов с с ишемической болезнью сердца.
«Азафен» также широко применяется для лечения неглубоких алкогольных депрессий, которые могут протекать с тревогой либо заторможенностью.
Дозировка и продолжительность лечения
Взрослым пациентам в качестве начальной дозы обычно назначается 25-50 мг в сутки, принимать лекарство необходимо два раза в день. В случае хорошей переносимости препарата дозировку постепенно начинают увеличивать. В результате больной принимает 150-200 мг в сутки. Препарат необходимо пить 3-4 раза в день, последний прием - перед сном.
Оптимальной суточной дозой препарата «Азафен» является 150-200 мг. Максимальная суточная доза составляет 400-500 мг.
При условии достижения нужного терапевтического эффекта дозировку понижают до поддерживающего лечения - суточная доза составляет от 25 до 75 мг.
Курс лечения «Азафеном» может продолжаться вплоть до одного года, обычно он длится не менее полутора месяцев. Оптимальный срок приема препарата и дозировка определяется лечащим врачом в строго индивидуальном порядке, в зависимости от течения заболевания и выраженности его проявлений.
Побочное действие
Среди наиболее распространенных побочных эффектов при назначении препарата «Азафен» выделяют:
- со стороны центральной нервной системы - головные боли, головокружение;
- со стороны ЖКТ - тошнота, рвота;
- вероятны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
«Азафен» не назначают в случае:
- печеночной и/или почечной недостаточности в тяжелой форме;
- приема ингибиторов МАО;
- беременности;
- грудного вскармливания;
- гиперчувствительности к активному веществу препарата или другим его компонентам.
Особые указания
Лекарственное средство применяют с осторожностью, если у пациента диагностированы:
- хроническая сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда;
- ИБС;
- состояния после острого нарушения мозгового кровообращения;
- инфекционные заболевания;
- сахарный диабет.
Данных об эффективности и безопасности применения препарата «Азафен» в детском возрасте на данный момент в достаточном объеме нет.
Пациентам, которые ранее получали терапию ингибиторами МАО, при назначении препарата «Азафен» необходимо сделать двухнедельный интервал. После начала приема следует периодически контролировать уровень работы печени и почек.
На период применения лекарственного средства «Азафен» употребление алкоголя исключается полностью.
Пациентам, которым назначен «Азафен», необходимо на время лечения воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видом деятельности, требующих повышенного уровня концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
На сегодняшний день клинически подтвержденная информация о приеме препарата в дозах, превышающих рекомендованную, отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В случае одновременного применения «Азафен» способен потенцировать действие этанола и других угнетающих ЦНС средств, а также антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.
«Азафен» понижает эффект противосудорожного лечения.
Условия хранения и срок годности
Лекарственное средство «Азафен» входит в список Б.
Препарат необходимо хранить в сухом и защищенном от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей, с соблюдением температурного режима не более 25°С.
Срок годности для таблеток составляет пять лет, для таблеток с модифицированным высвобождением - три года.