Состав препарата «Дифенгидрамин», форма выпуска
Препарат «Дифенгидрамин» относится к первому поколению антигистаминных препаратов. В качестве действующего компонента использован N,N - диметил-2-(дифенилметокси) - этиламина гидрохлорид.
Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инъекционного введения.
Таблетки имеют белый цвет и круглую форму. Как правило, лекарственная форма покрыта пленочной оболочкой. Раствор для инъекций - прозрачная жидкость без цвета и без опалесценции.
Таблетки выпускаются в фольгированных блистерах от 10 до 30 штук в торговой упаковке. Инъекционная форма - в прозрачных ампулах по 10 штук в картонной пачке.
Фармакологическое действие препарата «Дифенгидрамин», фармакокинетика
Препарат «Дифенгидрамин» является блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Лекарственное средство обладает ярко выраженной противоаллергической активностью, холинолитическим, седативным и снотворным действием. Кроме этого, для него характерно противорвотный и местноанестезирующий эффект.
«Дифенгидрамин» оказывает местное обезболивающее действие, расслабляя гладкую мускулатуру. Помимо этого, он повышает проницаемость капилляров, тем самым оказывая противоотечное действие, параллельно снимая зуд и воспаление.
Механизм действия препарата основан в основном на антагонизме гистамина. Лекарственное средство эффективно при аллергических реакциях и разного рода воспалениях.
Препарат оказывает умеренное седативное действие, которое сравнивают с действием нейролептиков. В повышенных дозах «Дифенгидрамин» используется в качестве снотворного.
Лекарственное средство может снижать артериальное давление, поэтому его с осторожностью назначают людям с данной проблемой.
«Дифенгидрамин» проявляет умеренное противокашлевое действие. При местном использовании препарат охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие.
Фармакокинетика лекарственного средства
Препарат быстро всасывается в системный кровоток через слизистые оболочки. Максимальная концентрация препарата обнаруживается спустя 1 час после инъекционного введения, и через 4 часа - после перорального. Препарат практически полностью связывается с белками крови. Биодоступность «Дифенгидрамина» составляет 86%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с биологическими жидкостями, в том числе и с грудным молоком.
Выводится лекарственное средство почками. Период полувыведения составляет 7-8 часов.
Основные показания к применению «Дифенгидрамина»
Препарат «Дифенгидрамин» является довольно старым препаратом. К основным его показаниям можно отнести:
- аллергические реакции различной этиологии: крапивница, сывороточная болезнь, дерматиты, сезонный поллиноз, вазомоторный ринит, аллергический конъюктивит;
- лучевая болезнь;
- бронхоспазм;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- гиперацидный гастрит;
- в качестве антигистаминного препарата при переливании крови и плазмы;
- хорея;
- в качестве препарата от укачивания;
- синдром Меньера;
- укусы насекомых;
- в качестве местного препарата при ожогах;
- для купирования рвотных позывов.
Кому противопоказано применение препарата «Дифенгидрамин»
Несмотря на высокую эффективность лекарственного средства, оно имеет ряд противопоказаний, которые следует учитывать при назначении. К ним можно отнести:
- индивидуальная неперносимость компонентов лекарственного средства;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 месяцев;
- закрытоугольная глаукома;
- гипертрофия предстательной железы;
- стеноз шейки мочевого пузыря;
- пилородуоденальная обструкция.
С осторожностью используют препарат у беременных женщин, так как препарат имеет свойство проникать через гематоэнцефалический барьер.
Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании препарата «Дифенгидрамин»
Лекарственный препарат довольно часто может вызывать побочные эффекты. К наиболее часто встречаемым из них можно отнести:
- онемение слизистых оболочек при пероральном приеме;
- сонливость, чувство постоянной усталости;
- снижение концентрации внимания;
- спутанность сознания;
- головные боли;
- вертиго;
- нарушение сна: бессонница, ранние пробуждения;
- внезапные судороги;
- снижение артериального давления;
- сухость слизистых оболочек полости рта;
- снижение аппетита и, как следствие, анорексия;
- нарушение показателей кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- диспептические реакции: рвота, тошнота, диарея;
- фоточувствительность;
- аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, зуд, покраснение участков кожи.
Как принимать препарат «Дифенгидрамин», рекомендуемый режим дозирования
В зависимости от формы выпуска и показаний, препарат могут использовать перорально и для инъекционного введения. Кроме этого, «Дифенгидрамин» не редко закапывают в конъюктивальный мешок, вводят ректально и интраназально.
Таблетки
- Взрослым препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мг три раза в сутки. Для лечения нарушений вестибулярного аппарата «Дифенгидрамин» используют в дозе 30 мг за 30 минут до предполагаемой поездки. В качестве снотворного - 50 мг перед сном. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 250 мг. Терапевтический курс лечения составляет от 7 до 10 дней.
- Детская дозировка рассчитывается индивидуально. Новорожденным детям и детям до года «Дифенгидрамин» назначается в дозе от 2 до 5 мг. От 2 до 5 лет - 5-15 мг в сутки, от 6 до 12 лет - 30 мг в сутки. Курс лечения назначает лечащий врач.
Ампулы
Раствор для инъекционного введения можно использовать как внутримышечно, так и внутривенно. Дозировка лекарственного средства назначается в зависимости от тяжести заболевания. 1% раствор вводится в дозе от 10 до 50 мг. Суточная дозировка не должна превышать 150 мг.
Внутривенно препарат вводится в комплексе с изотоническим раствором натрия хлорида. Препарат ставят в виде капельницы.
Для закапывания в конъюктивальный мешок препарат используют в виде 0,2% раствора, который разводится борной кислотой. Закапывания лекарственного средства проводится 2-4 раза в сутки по 1-2 капли.
Передозировка лекарственным препаратом
В случаях передозировки лекарственным средством могут наблюдаться следующие симптомы:
- сухость слизистых оболочек;
- нарушение дыхания;
- расширение зрачка;
- угнетение или возбуждение ЦНС;
- спутанность сознания;
- покраснение лица.
Есть данные о смертельных случаях, преимущественно в детском возрасте.
В качестве помощи необходимо сделать промывание желудка. Рекомендуется прием энтеросорбентов и контроль артериального давления. В дополнение проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими декарственными соединениями
- «Дифенгидрамин» нельзя сочетать с приемом этанолсодежащих веществ из-за усиления угнетающего действия первого препарата.
- Ингибиторы МАО уисливают действие «Дифенгидрамина».
- Препарат снижает активность психостимуляторов.
- Лекарственное средство снижает эффективность апоморфина.
Важные указания
- Препарат с осторожностью применяют у людей, чья деятельность связана с выполнением опасных видов деятельности и вождением автотранспорта.
- Препарат не используется для подкожных инъекций из-за сильного раздражающего действия.
- Особую осторожность следует соблюдать при назначении в детском возрасте из-за риска развития судорог, галлюцинаций и в последствии летального исхода.
Аналоги препарата «Дифенгидрамин», ценовая категория лекарственных средств
Одним из самых популярных препаратов, в состав которого входит дифенгидрамин, является «Димедрол». Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инъекционного введения.
Кроме этого, на рынке фармацевтической продукции существуют препараты, в комбинированный состав которых входит данное лекарственное соединение. К ним можно отнести:
- «Мигренол МП»,
- «Окуметил»,
- «Полинадим»,
- «Бетадрин»,
- «Офтальмоферон»,
- «Валемидин».
Вышеперечисленные препараты относятся к разным фармакологическим группам и имеют разную направленность. Ценовая категория лекарственных средств варьирует от 100 до 400 рублей. Цена оригинального препарата «Дифенгидрамин» составляет 50-60 рублей за торговую упаковку и зависит от формы выпуска и производителя.
Отзывы о препарате «Дифенгидрамин»
На данный момент, препарат «Дифенгидрамин» относится к группе рецептурного отпуска, поэтому его можно приобрести только после назначения врача. Такие меры были введены после нескольких смертельных случаев.
Врачи считают препарат достаточно устаревшим и назначают его только в крайних случаях.