Состав и форма выпуска, упаковка

Препарат «Кеторолак» выпускается в виде раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В 1 мл лекарства содержится 30 мг действующего вещества - трометамола кеторолака (трометамина кеторолака), а также этанол, хлорид натрия и ряд других вспомогательных компонентов.

Лекарство представляет собой прозрачный раствор светло-желтого оттенка, который находится в ампулах темного стекла объемом 1 мл или 2 мл. В упаковке может быть 5 или 10 ампул, которые помещены в контурные ячейки и пачку из картона.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Кеторолак» входит в группу нес­те­ро­ид­ных про­ти­во­вос­па­ли­тель­ных препаратов (НПВС), оказывая сильно выраженное анальгезирующее, а также действие, умеренное жаропонижающее действие.

Активное вещество «Кеторолака» представляет собой производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Механизм его действия обусловлен способностью оказывать угнетающий эффект на активность ЦОГ (основной фермент метаболизма арахидоновой кислоты), который задействован в патогенезе воспаления и болезненных ощущений, а также лихорадки.

Фармакокинетика

Максимальных показателей концентрация «Кеторолака» в плазме крови достигает примерно через 40-50 минут после приема, независимо от способа введения - внутрь либо в виде внутримышечных инъекций. Свыше 99% действующих веществ препарата связываются с белками плазмы.

Период полувыведения составляет около 4-6 часов, независимо от того, как вводился препарат. Свыше 90% покидает организм пациента через почки, включая около 60% - в неизмененном виде. Остальное количество выводится через кишечник.

Показания

Лекарственное средство «Кеторолак» применяется в целях кратковременного купирования умеренных и сильных болезненных ощущений, которые могут наблюдаться на фоне различных заболеваний, патологических состояний и травматических повреждений.

Дозировка и продолжительность применения

При внутримышечном введении «Кеторолак» назначается взрослым пациентам в разовой дозе 10-30 мг. Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее четырех часов. Лекарственное средство недопустимо применять в течение более двух суток.

Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. При назначении «Кеторолака» пациентам с массой тела менее 50 кг, выраженными нарушениями функции почек и преклонного возраста дозировка не должна превышать 60 мг в сутки.

Возможные побочные действия

При назначении препарата «Кеторолак» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятны:

  • брадикардия;
  • изменения артериального давления;
  • ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто встречаются:

  • беспокойство;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • значительно реже - парестезии, эйфория, депрессия, расстройства сна, измененные вкусовые ощущения, двигательные нарушения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта возможны:

  • сухость во рту;
  • тошнота и рвота;
  • болезненные ощущения в области живота;
  • реже - стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполненности кишечника и др.

Со стороны дыхательной системы вероятны приступы удушья (редко).

Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях могут возникать:

  • учащенное мочеиспускание;
  • олигурия;
  • полиурия;
  • гематурия и др.

Со стороны системы свертывания крови вероятны:

  • анемия;
  • реже - носовые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • в послеоперационном периоде - кровотечения из ран.

Со стороны обмена веществ под влиянием «Кеторолака» может наблюдаться усиленное потоотделение, повышенная отечность. В более редких случаях:

  • олигурия;
  • рост уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови;
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия.

В числе наиболее распространенных реакций, возникающих на фоне приема «Кеторолака»:

  • кожный зуд и высыпания;
  • геморрагическая сыпь;
  • в единичных случаях были зафиксированы крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.

Кроме того, с учетом способа введения препарата не исключены и местные реакции в виде болезненных в месте инъекции.

Противопоказания

Лекарственное средство «Кеторолак» не используется в следующих случаях:

  • эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы (в период обострения); желудочно-кишечное кровотечение (включая подозрения на него);
  • черепно-мозговое кровоизлияние (включая подозрение на него);
  • нарушения свертывания крови в анамнезе;
  • состояния, при которых у пациента высокий риск кровотечения либо неполного гемостаза;
  • геморрагический диатез;
  • нарушения функции почек в умеренной или выраженной форме (при уровне сывороточного креатинина свыше 50 мг/л);
  • риск развития почечной недостаточности при обезвоживании и значительном снижении объема циркулирующей крови;
  • "аспириновая триада";
  • бронхиальная астма;
  • полипы полости носа;
  • ангионевротический отек в анамнезе.

Противопоказанием к назначению «Кеторолака» также являются:

  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • период беременности и грудного вкармливания;
  • родовая деятельность;
  • гиперчувствительность к активному веществу препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Кроме того, «Кеторолак» не применяется в качестве препарата для профилактического обезболивания перед операцией и во время операции.

Лекарственное средство противопоказано для использования для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под влиянием препарата может возрасти продолжительность первого периода родов, а также нарушиться сократимость матки и кровообращение плода.

Особые указания

Препарат «Кеторолак» с осторожностью назначают пациентам старческого возраста, учитывая высокую вероятность удлиненного периода полувыведения и снижения плазменного клиренса. Для больных этой категории рекомендовано применять лекарство в дозировках, которые близки к нижней границе терапевтического диапазона.

При использовании препарата в послеоперационном периоде, включая резекцию предстательной железы, тонзиллэктомию и косметические хирургические вмешательства, пациентам необходим особенно тщательный гемостаз.

Пациентам, у которых на фоне приема «Кеторолака» наблюдаются побочные эффекты в виде сонливости, головокружения или депрессии (а также другие выраженные проявления со стороны ЦНС), на период лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуются повышенная концентрация внимания и быстрые психомоторные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне совместного приема «Кеторолака» и других НПВС у пациентов могут наблюдаться аддитивные побочные эффекты.

При одновременном назначении препарата с пентоксифиллином, антикоагулянтами, в том числе, низких доз гепарина, вероятен повышенный риск кровотечений.

Сочетание «Кеторолака» с ингибиторами АПФ способно спровоцировать риск нарушений функции почек.

Одновременный прием препарата с пробенецидом вызывает увеличение концентрации «Кеторолака» в плазме и удлиняет период его полувыведения.

При назначении «Кеторолака» совместно с препаратами лития может снижаться почечный клиренс лития и повышаться уровень его концентрации в плазме.

Прием «Кеторолака» вместе с фуросемидом снижает выраженность мочегонного действия этого препарата.

При использовании «Кеторолака» снижается потребность в назначении анальгетиков опиоидной группы, применяемых в целях обезболивания.

Аналоги

Среди лекарственных средств с аналогичным действующим веществом, в российских аптеках можно купить

  • «Акьюлар»;
  • «Ваторлак»;
  • «Долак»;
  • «Доламин»;
  • «Кеторолак-эском»;
  • «Кетофрил» и другие препараты отечественного и зарубежного производства, которые выпускаются в различных лекарственных формах - таблетках, растворе для уколов и в виде глазных капель.

При отсутствии в аптеке «Кеторолака» возможную замену препарата, его дозировку и продолжительность применения определяет исключительно врач.