Форма выпуска

Препарат выпускают в порошке для приготовления инъекционного раствора, фасуют в прозрачных флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г, реже по 0,25 г. Упаковывают в картонные коробки по 1, 10, 20 и 50 штук. По истечении 3 лет препарат категорически нельзя использовать. Форма отпуска в аптеке - рецептурная.

Механизм действия

Препарат обладает строго бактерицидным воздействием. Путём блокады синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерии вызывает её разрушение и смерть. Усвояемость активного вещества 100%. Максимальная концентрация в крови после внутривенного укола определяется сразу, после внутримышечного - только через 2-3 часа. С белками плазмы соединяется от 83 до 96%. До 70% выводится с мочой в неизмененном состоянии, остальное подвергается биотрансформации в печени и выводится с желчью. Период полувыведения зависит от клиренса креатинина и меняется от 4,3 до 15,7 ч.
Препарат активен против большого количества болезнетворных микроорганизмов, таких как:

  • Грамположительные: золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк, стрептококки(St.viridans, pneumoniae, pyogenes).
  • Грамотрицательные:  энтеробактеры (E.cloacae), ацинетобактер (A.calcoaceticus), клебсиелла (Kl.pneumoniae, aerogenes и другие), гемофильная палочка, спирохета (Borrelia burgdorferi), кишечная палочка, диплококки (Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis), морганелла, протеи (P. mirabilis,vulgaris), некоторые штаммы синегнойной палочки, серрации.
  • Анаэробные бактерии: клостридии (кроме клостридии диффициле), пептострептококки, бактероиды (B.fragilis).

Цефтриаксон хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, а также в полости брюшины, плевры, суставов. Препарат обладает высокой устойчивостью к ферментам бета-лактамазам бактерий.

Показания к антибиоткотерапии

Антибиотик обладает широким спектром действия, поэтому список бактериальных инфекций для его применения большой.
Инструкция к препарату включает следующие болезни для  антибактериальной терапии:

  • Инфекции органов ЖКТ и брюшной полости: гнойный перитонит, ангиохолит, сальмонеллёз, брюшной тиф, гнойный процесс в желчном пузыре.
  • Инфекции носоглотки, пазух, дыхательных путей: гнойный плеврит, пневмония, бронхит, абсцедирование легкого, синуситы, гайморит, ангина.
  • Бактериальное заражение мочевыделительной системы: пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит.
  • Инфекции, передающиеся половым путём: сифилис, гонорея неосложненная.
  • Бактериальное заражение костей, суставов, мягких тканей и кожных покровов: гнойные поражения кожи, ожоговые повреждения, гнойные процессы в зоне головы, стрептодермии, остеомиелит.
  • Инфекции мозговых оболочек: менингит, лайм-боррелиоз .
  • Системные инфекционные поражения: сепсис, бактериальный эндокардит, септицемия.
  • В пред- и послеоперационный период лекарство применяют в качестве превентивной терапии осложнений.

Инструкция по приготовлению раствора

Порошок из флакона для проведения инъекции необходимо развести непосредственно перед процедурой. Стандартно применяется дистиллированная вода. Внутримышечный укол с этим препаратом болезненный. Ни в коем случае нельзя разводить порошок в кальцийсодержащих растворах, так как отложение преципитатов кальциевой соли в лёгких, почках и печени было причиной летальных исходов у новорожденных.

Если нет непереносимости, то для изготовления раствора в таких случаях применяют 1% или 2% лидокаин. Разведённое лекарство годно к употреблению не более 6 часов. На 1 г антибиотика требуется 4 мл 1% лидокаина или берут по 2 мл 2% лидокаина с водой для инъекций. Реже в качестве растворителя используют новокаин (на 1 г порошка 5 мл раствора). Внутривенные инъекции проводят всегда раствором на дистиллированной воде из расчёта 10 мл на 1 г порошка.

Режимы дозирования

Исходя из длительного периода выведения, медикамент можно назначать 1-2 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения болезни. Преимущественно требуется применение 1000-2000 мг в 1-2 приёма. Максимальный приём должен составить не более 4 г. Длительность лечения варьирует от 4 до 14 дней. У новорожденных до 1-месячного возраста дозирование идёт из расчёта 20-50 мг/кг/сут. Вплоть до 12 летнего возраста препарат могут назначить в среднем 50-75 мг/кг/сут, но не более 80 мг/кг/сут или не более 2 г/сут. При бактериальном менингите дозировки у детей увеличивают. Для предупреждения осложнений хирургического лечения вводится 1 грамм препарата до проведения операции.

Техника введения препарата

Пути введения препарата в организм только внутримышечный или внутривенный. Ни перорально, ни введение в другие жидкости человеческого тела не применяется в связи с сильнейшим раздражающим действием активного вещества на слизистые. В ягодичную мышцу лекарство вводят глубоко и медленно. Скорость введения препарата в вену не более 2,5-5 мл в минуту. Раствор во время введения должен быть комнатной температуры. Если ранее пациент никогда не применял данный препарат и неизвестен его аллергический анамнез, то обязательно предварительно проводят пробу с антибиотиком. Определить чувствительность к медицинскому средству можно двумя способами:

  1. Скарификационным - на царапины по внутренней стороне предплечья наносят проверяемое вещество. Оценивают реакцию кожных покровов через 5-15 минут.
  2. Путём введения небольшого количества раствора (около 0,5 мл) с оценкой общего состояния через полчаса.

Не вводят препарат одновременно с другими антибактериальными средствами. Применение цефтриаксона с дезагрегантами и антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

Противопоказания для назначения антибиотиколечения Цефтриаксоном

Все медикаментозные препараты, особенно антибактериальные средства, могут вызвать реакцию гиперчувствительности. Для некоторых лекарственных групп характерно частое развитие перекрёстной аллергии. Так цефтриаксон не назначат, если пациент ранее отмечал любые побочные реакции на приём антибиотиков из групп пенициллин, цефалоспоринов и карбопенемов. Использование лекарства в таких случаях может вызвать развитие аллергической реакции вплоть до анафилактического шока.
Не рекомендуют назначение лекарства в первый триместр вынашивания плода, но в дальнейшем применение средства будет оцениваться по значимости пользы для женщины и вредного воздействия на плод. Кормление грудью на момент антибиотиколечения следует прервать.
Почечная и печёночная недостаточность не являются показанием к прерыванию лечения, в этих случаях требуется корректировка дозы лекарства. Малышам с диагностированной желтухой новорожденных назначение препарата осуществляют с осторожностью, так как цефтриаксон увеличивает билирубинемию. При антибиотик-спровоцированных энтеритах и колитах использование цефтриаксона должно быть значимым для выздоровления.

Применение препарата дома

Необходимо помнить, что антибиотик назначают только для лечения бактериальных инфекций. В большинстве случаев цефтриаксон должен применяться в больничных условиях. Обычно лёгкая пневмония, ангина лёгкой и средней степени тяжести, бронхиты и гайморит успешно поддаются лечению пероральными формами антибиотиков пенициллинового или цефалоспоринового ряда. Назначение цефтриаксона в домашних условиях должно проводиться по строгому назначению врача, для проведения инъекций желательно пригласить медсестру.

Побочные явления применения антибиотика

Цефтриаксон, как и все антибиотики, способен вызвать следующие побочные эффекты применения:

  • Разнообразные аллергические реакции от кожных проявлений до системных в виде гипертермии.
  • Нарушение микрофлоры кишечника, наружных половых органов, ротовой полости.
  • Расстройство пищеварения: понос, рвота, колит.
  • Головные боли и головокружения.
  • Нарушение кроветворения.
  • Изменение лабораторных показателей: ухудшение «печёночных» проб, рост креатинина и мочевины крови, изменение показателей ПТИ.

Аналоги и цена

Выбор препаратов, имеющих сходный состав, достаточен. В аптеках предлагают:

  • Тороцеф;
  • Цефаксон;
  • Лонгацеф;
  • Роцефин;
  • Цефтриабол.

Цена лекарственного средства может составлять от 16 рублей за один флакон до 2700 рублей за 10 флаконов по 1 г.