Лекарственная форма и состав препарата
Лекарственный препарат «Рисперидон» выпускается в форме таблеток, покрытых зеленой оболочкой и имеющих вид капсулы. В каждой упаковке содержится от 10 до 200 таблеток. Одна таблетка содержит 0,5 мг основного действующего вещества – рисперидона. В качестве вспомогательных средств при изготовлении лекарственного средства используется:
- моногидрат лактозы;
- МКЦ;
- коллоидная форма диоксида кремния;
- стеарат магния.
На каждой таблетке присутствует обозначение дозировки действующего вещества.
Фармакологическое действие препарата
Лекарственное средство «Рисперидон» относится к препаратам группы нейролептиков, антипсихотическим веществам. Активный ингредиент лекарства обладает высоким уровнем сродства с активными центрами серотониновых и допаминовых рецепторов, напрямую влияющих на стабилизацию психического и эмоционального состояния пациента. Кроме того, действующее вещество способно связываться с адреналиновыми и гистаминовыми рецепторами, однако не имеют никакого сродства с холинэргическими.
В отличие от других классических нейролептиков, «Рисперидон» в гораздо меньшей степени угнетает активную нервную и двигательную деятельность, не вызывает каталепсию и значительно снижает риски возникновения побочных экстапирамидных эффектов. Подобное действие препарата достигается из-за сбалансированного сродства к серотониновым и допаминовым рецепторам в центральной нервной системе.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови пациента достигается в течении часа после приема таблетки. При попадании в тонкий кишечник, лекарственный препарат почти мгновенно всасывается через слизистую оболочку. Прием пищи не оказывает никакого влияния на адсорбцию действующего вещества лекарства. Распределение активного компонента препарата относительно быстрое, благодаря связыванию средства с альбуминами и гликопротеинами крови.
Метаболизм лекарственного препарата происходит в печени. Рисперидон гидроксилируется активными ферментами, вырабатывающимися в органе, а получившийся 9-гидроксирисперидон имеет схожую с изначальным веществом активностью и действием. Таким образом, лекарственное средство обладает пролонгированным эффектом. Выводится препарат с мочой и калом в течении 7 дней. У пожилых пациентов и больных с хронической почечной недостаточностью наблюдается более медленное распределение и выведение препарата.
Показания к применению
Применение препарата чаще всего необходимо пациентам, страдающим психическими расстройствами:
- шизофрения;
- первичный острый психоз;
- нарушения психики с ярко выраженными продуктивными (галлюцинации, бред, повышенная раздражительность, спутанное мышление) или негативными (апатия, отрешенность, состояние шока) симптомами;
- хроническая шизофрения с частыми обострениями;
- маниакальная фаза при биполярном расстройстве личности;
- терапия аутизма и раздражительности у пациентов детского возраста.
Кроме того, лекарственное средство «Рисперидон» часто используется для профилактики обострений психических и нервных заболеваний. Применение препарата рекомендуется так же пациентам в качестве стабилизатора частых перепадов настроения и в качестве вспомогательной терапии при серьезных обострениях психосоматических заболеваний.
Противопоказания и побочные эффекты применения препарата
Основным противопоказанием к использованию лекарственного препарата является индивидуальная непереносимость основного действующего вещества – рисперидона. Так же не рекомендуется применять препарат женщинам во время вынашивания ребенка и в период кормления грудью, а также детям, не достигших возраста 15 лет.
Иногда применение «Рисперидона» допускается при беременности. Возможность приема лекарственного средства оценивается лечащим врачом. Если потенциальная польза использования для матери значительно превышает возможные риски для плода, то препарат назначается в терапевтических дозировках. В противном случае, подбирается более безопасный для ребенка аналог лекарства «Риперидон».
Кроме того, при нарушениях функционирования печени, желчевыводящих путей и почек, препарат назначается в минимальной дозировке. Увеличение дозы проводится только в исключительных случаях, когда польза от приема препарата значительно превышает риск возникновения побочных эффектов.
Среди побочных эффектов приема лекарственного средства «Рисперидон» выделяют:
1. Со стороны центральной нервной системы:
- бессоница;
- головная боль;
- повышенная тревожность;
- чрезмерная утомляемость;
- значительное снижение работоспособности;
- нарушение концентрации внимания;
- снижение остроты зрения;
- нарушения в мозговых центрах регуляции температуры тела.
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта;
- запор;
- нарушение всасывания питательных веществ;
- тошнота, рвота;
- снижение активности пищеварительных ферментов.
3. Со стороны сердца и сосудистой системы:
- снижение артериального давления;
- увеличение частоты сердечных сокращений, тахикардия;
- развитие гипертонической болезни.
- снижение концентрации нейтрофильных клеток и тромбоцитов к плазме крови.
4. Аллергические реакции.
5. Со стороны мочеполовой системы:
- нарушения эректильной функции;
- снижение либидо;
- нарушения менструального цикла у женщин;
- вторичная аменорея;
- спонтанное мочеиспускание, недержание мочи.
При возникновении одного или нескольких признаков негативного воздействия препарата на организм пациента, необходимо оценить риски и пользу от приема «Рисперидона». Если вероятность развития негативных эффектов значительно превышает эффективность действия лекарства, врачу необходимо подобрать аналогичный препарат в индивидуальном порядке.
Рекомендуемые дозировки и способ применения
Подбор дозы препарата «Рисперидон» проводится индивидуально для каждого пациента в зависимости от особенностей функционирования центральной нервной системы и организации психической деятельности.
В начале использования лекарственного средства рекомендуемая дозировка составляет от половины таблетки до 4 в течении первых суток. В последующие дни приема дозировка может быть увеличена до 6-8 таблеток. Дозировка может сохраняться на весь курс приема в том случае, если у пациента наблюдается нормальная переносимость лекарства. Дополнительная корректировка дозы проводится исключительно под присмотром врача в условиях стационарного лечения. Средняя дозировка препарата для лучшего терапевтического эффекта составляет примерно 1-12 таблеток в сутки, в зависимости от выраженности симптомов психического расстройства.
Для пожилых пациентов начальная дозировка препарата составляется по 1 таблетке «Рисперидона» до двух раз в сутки. Такая же дозировка рекомендуется пациентам с сопутствующими заболевания мочевыделительной системы и печени. При терапии детей с аутизмом доза препарата подбирается доктором индивидуально.
Увеличение дозировки до 20 таблеток не дает значительного повышения эффекта лечения и не является необходимым решением. Более того, повышенное поступление в организм «Рисперидона» грозит наступлением побочных негативных эффектов и нарушения деятельности центральной нервной системы.
Особенности применения препарата
Особую осторожность при применении препарата необходимо соблюдать при назначении лекарственного средства пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями в центральной нервной системе. В случаях, когда в анамнезе пациента имеются подобные болезни, необходимо увеличивать дозировку значительно медленнее и только под внимательным наблюдением лечащего врача.
Во время приема препарата необходимо прекратить вождение автомобиля и работу, требующую повышенной концентрации внимания. Препарат может вызывать значительное снижение скорости психомоторных реакций и передачи импульсов по рефлекторной дуге.
Не рекомендуется употребление препарата совместно с леподопой и другими лекарственными средствами, оказывающими противоположные терапевтические эффекты. Одновременное использование может привести к проявлению негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы.